268545-13-7 / 莫西光学对映体的检测方法

背景及概述^[1]

莫西光学对映体，通用名为Moxifloxacin，是德国拜耳公司推出的产品，其活性成分为莫西沙星或其药学上可接受的盐或其水合物，属于第四代喹诺酮类药物，具有广谱的抗菌活性。莫西光学对映体具有两个手性中心，莫西光学对映体以S的莫西沙星为活性成分，但是制剂中经常会含有少量的莫西光学对映体，莫西光学对映体不是其有效成分，它的存在，会影响制剂中有效物质的含量计算，需要对莫西沙星制剂中莫西光学对映体进行检测。但是，由于莫西沙星制剂中莫西光学对映体(莫西光学对映体)的含量低，莫西沙星与莫西光学对映体的分离度要求在1.5以上。因此，需要建立一种检测莫西光学对映体且分离度符合标准的方法。

结构

检测方法^[1]

一种莫西光学对映体的检测方法，该检测方法采用高效液相色谱仪进行检测，其色谱条件如下：色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱，流动相为含有L-亮氨酸和金属离子的溶剂。

1)仪器与检测条件

美国安捷伦公司生产的Agilent1260高效液相色谱仪，由安捷伦科技有限公司生产的ZORBAXEclipsePlusC18色谱柱(色谱柱规格为：4.6×250mm，5μm)；检测波长：293nm；流动相：添加L-亮氨酸和硫酸铜的溶剂，溶剂由水和乙腈组成，其比例待选，L-亮氨酸和硫酸铜的浓度为0.05mol/L；流速：1ml/min；色谱柱的柱温：35℃；进样量：20μl。

2)实验步骤

取由莫西沙星和莫西光学对映体(莫西光学对映体)组成的混合物适量，加流动相溶解，配制成浓度为0.005mg/ml的测试溶液，并取莫西沙星及各光学异构体的标准品配置成标准溶液作为对照。分别称取测试溶液注入液相色谱仪，调整溶剂中水和乙腈的体积比，记录色谱图。通过与标准品的色谱图对比，莫西沙星的保留时间为15.607min，莫西光学对映体(莫西光学对映体)的保留时间为13.612min，计算莫西沙星与其R异构体的分离度为2.85。

主要参考资料

[1] CN201110445346.9一种莫西沙星(R,R)-异构体的检测方法及其应用