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壬苯醇醚又称乐乐醚,为非离子型表面活性剂,是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动,失去活动能力从而使精子不能进入宫颈口,无法使卵子受精,达到避孕的目的。壬苯醇醚避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体(约5min),作用保持2h。栓剂经10min生效,作用维持2~10h,含药海绵放置后即可生效,作用维持至少24h;本品作为一种子宫颈口的机械性屏障,当精液与海绵接触即被吸收,同时海绵释放杀精剂,故避孕效果较好。
不良反应主要有局部阴道刺激反应。产生阴道分泌物增多及烧灼感。房事后女方应仰卧15~30min,6~8h内不要冲洗阴道。初用本品者须经医务人员指导,按正确方法使用,以减少因方法不当而致避孕失败的机会。壬苯醇醚是壬基苯酚和环氧乙烷缩聚而成的液体混合物,系非离子表面活性剂,是目前各国广泛使用的杀精子避孕药,而且也能有效预防性传播疾病的传染。
传统的阴道用杀精子剂传递系统如泡腾剂、乳剂等易于泄漏,因而在作用部位滞留时间短,造成剂量降低,有效时间短,给用者带来诸多不便。壬苯醇醚于1969年在美国合成,近几年国内已有多家药厂生产。哥伦比亚(英国)制药有限公司生产的阴道凝胶剂于1997年4月在我国注册。市场上最多见的“妻之友外用药锭”的本色成分是壬苯醇醚,这个品牌是有100多年历史的英国连德尔大药厂研制而成的。另外,还有天津产的“今宵”、北京产的“乐乐迷”、广州产的“安乐醚”等等中国国产品牌的药膜,已上市的剂型有阴道片、栓剂和膜剂。
壬苯醇醚药膜 50、75、100mg;
壬苯醇醚阴道片 100mg;
壬苯醇醚栓 40、50、80、100mg;
壬苯醇醚胶冻 4%;
壬苯醇醚凝胶 4%。
1. 薄膜:于房事前10分钟,取药膜一张,对折两次或揉成松软小团,以食指(或中指)戴指套将其推入阴道深处,10分钟后可行房事。每次不超过2张。
2. 凝胶剂:在每次房事前使用,旋去药管盖,将注入器旋于药管螺丝口上,压挤药管,使药进入注入器到刻度为止,将注入器从药管上旋下,盖好药管,仰卧于床上,将注入器缓缓推入阴道深处,将注入器活塞慢慢推入,使药完全进入阴道后,抽出注入器。注入器取出后用温开水洗净、揩干,用清洁纸包好,下次可再用。
3. 栓剂:一次1粒,于房事前5分钟放入阴道深处。
4. 海绵剂:使用时用清洁水浸湿,挤去过量水,深置阴道中,房事后留放6小时,但不超过30小时,也不能重复使用。
女用外用短效避孕。中国药大制药所作临床资料显示:1821个妇女月使用结果,避孕有效率达99.2%。也有临床资料显示:壬苯醇醚避孕失败后的子代初步观察,孕早期检查11例,孕中期检查16例,均未发现染色体数目和结构异常。出生婴儿16例,均未发现畸形,最大的已5岁,未发现智力异常。
壬苯醇醚为非离子型表面活性剂,主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动,从而使精子不能进入宫颈口,无法使卵受精,达到避孕的目的。壬苯醇醚避孕薄膜置入阴道深处后溶解成凝胶体(约5min),作用保持1-2h左右。栓剂经10min生效,作用维持2-10h。
另外,壬苯醇醚还能破坏病毒外壳,有效地抑制有外壳病毒,发挥抗病毒活性,具有良好地预防性传播疾病作用,壬苯醇醚杀精机制主要是破坏精子的生物膜系统,导致精子膜的破裂,使精子破碎死亡。王益鑫对杀精作用进行了扫描电镜观察,发现壬苯醇醚杀精子表现为质膜脱失,顶体膜受损,或顶体脱失;其次是线粒体肿胀或空泡变性,鞘膜部分消失,同时鞭毛中段有断裂现象。
本品避孕药膜放入阴道深处后溶解成凝胶状,作用保持2h,栓剂经10min起效,作用维持2~10h。
常见局部反应有阴道分泌物增多及不同程度的烧灼感。据报道本类杀精子剂,可有轻微致畸作用,造成先天性缺陷,特别在避孕失败后,应注意。
1. 药膜受潮、变质或过期均不能使用。
2. 必须将药物送入阴道深部,覆盖子宫颈口。
3. 药物进入阴道后不能马上起床,以免药物溢出。
4. 少数人用后可见过敏性皮疹、阴道分泌物增多、局部瘙痒和烧灼感等。
5. 不宜和其他阴道用药同时使用。
在避孕套使用频度较低(0%-50%)时,使用壬苯醇醚频率越高,艾滋病病毒感染率越低,如壬苯醇醚使用频率为0%-50%时,艾滋病的感染率为36.7%,使用频率高至51%-75%及大于75%时,艾滋病病毒感染的发生率分别降低至18.9%和0.0%。
试验表明,女性在性交时使用壬苯醇醚可有效防止淋球菌与衣原体感染。
体外试验结果证明对梅毒螺旋体的有效制动药物浓度乐乐迷药膜为10mg/ml,凝胶为5mg/ml。乐乐迷膜在10min内制动梅毒螺旋体,乐乐迷凝胶在5min内能制动梅毒螺旋体。
壬苯醇醚可使子宫颈感染率降低25%,性交活动中75%以上使用壬苯醇醚的妇女感染率降低40%。
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[4] 国家基本药物用药手册
[5] 新编临床药物学
[6] 全科医生药物手册