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螺旋霉素(Spiramycin)是一种16元大环内酯类抗生素，是法国实验室Rhone-Poulenc于1954年从生二素链霉菌(Streptomycesambofaciens)的代谢产物中分离所得。螺旋霉素的化学结构主要由一个16元内酯环以及其上所连接的两个氨基糖福洛氨糖(Forosamine)、碳霉氨糖(Mycaminose)和一个中性糖碳霉糖(Mycarose)组成。螺旋霉素通过将内酯环结合到细菌核糖体的大亚基上，在空间上阻断细菌新生肽链的延伸，从而达到抑菌效果，因其较强的抗菌活性及持续的抗生素后效性，已广泛应用于临床感染性疾病的治疗。依据C-3位原子的酰化程度不同，又可将螺旋霉素分为未被酰化的螺旋霉素I，乙酰化的螺旋霉素II和丙酰化的螺旋霉素III。其中螺旋霉素I生物效价较高，约是螺旋霉素II、III的1.8倍和1.4倍。生二素链霉菌发酵产生螺旋霉素的发酵液中，产物以螺旋霉素I为主，并有少量螺旋霉素II、III。螺旋霉素主要由螺旋霉素I、II、III3个组分组成，其中螺旋霉素I所占比例较高，约85%以上。
赵凤娟等人建立了鸡肉中螺旋霉素(I型)和新螺旋霉素的液相色谱-串联质谱(liquidchromatography-tandemmassspectrometry,LC-MS/MS)检测方法。方法：样品经磷酸盐缓冲溶液(0.1mol/L,pH=8.0)提取,正己烷脱脂后,经HLB固相萃取柱净化,氮吹浓缩,采用LC-MS/MS,在正离子模式下进行检测。结果：该方法在螺旋霉素(I型)和新螺旋霉素的浓度为0~200μg/kg范围内有良好的线性关系,相关系数r>0.995,定量限均为10μg/kg。螺旋霉素(I型)和新螺旋霉素在3个不同添加水平下的平均回收率为87.1%~102%,相对标准偏差为3.45%~6.56%。结论：该方法简便、快速,准确度和精密度良好,可以满足鸡肉中螺旋霉素(I型)和新螺旋霉素的测定需要。
20名健康受试者,年龄(22.2±1.8)岁,身高(173.7±4.0)em,体重(64.9±3.9)kg。试验前经伦理委员会同意,并签署知情同意书。服药前隔夜禁食10h以上,于次日早晨空腹服用螺旋霉素胶囊300万IU(8粒*37.5万IU),用温开水250mL送服,服药后2h后方可饮水,4h后进统一标准餐。分别于给药前(0h)和服药后0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0,3.5;4.0,6.0,8.0,10.0,12.0h抽血5mL。血样置含肝素离心管中,3000r·min-1离心10min,血浆转移至塑料管中置-20℃冰箱保存,待测。用上述方法测定的螺旋霉素I平均血药浓度经时曲线见图2。
[1]梁培培,高淑红,姚开亚,孙玲玲,张志勇,赖珅.丙三醇对螺旋霉素I发酵的影响及机理分析[J/OL].华东理工大学学报(自然科学版):1-7[2019-11-09].https://doi.org/10.14135/j.cnki.1006-3080.20181228001.
[2]赵凤娟,罗耀,宫本宁,张毅,肖陈贵,牛娜.液相色谱-串联质谱法同时测定鸡肉中的螺旋霉素(Ⅰ型)和新螺旋霉素[J].食品安全质量检测学报,2016,7(11):4602-4608.
[3]李伟,池玉梅,文红梅,刘广余,张静.HPLC-MS(TOF)法同时测定人血浆中螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的浓度[J].药物分析杂志,2006,26(10):1465-1468.