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【概述】
水飞蓟素(silymarin)是从水飞蓟种子中提取的一种新型黄酮类化合物,是一种淡黄色粉末状物质,主要成分有水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟亭(silychristin)等。其中,以水飞蓟宾含量最高,活性也最强。它具有保肝、降血脂、抗氧化、防止糖尿病、保护心肌、抗血小板聚集和抗肿瘤等生理作用。广泛用于治疗急、慢性肝炎，肝硬化及肝损伤。
【来源及植物形态】
水飞蓟为菊科水飞蓟属,1-2年生草本,植株高约100-150cm。茎直立,分枝多。根块状,多须根叶片长30-50cm,互生、无柄,呈莲座状,叶缘锯齿有硬刺,叶面有光泽,叶面有白色斑纹、背面生白色绒毛,可供观赏头状花序呈球形,直径4-6cm,苞片数约30片,多为淡紫色,顶生或腋生,质硬有长刺。花丝管状、紫红色或白色,两性,花药合生瘦果种子为长椭圆形,两侧扁平,顶端突出,长7mm,宽3-4mm,成熟后暗棕色或黑褐色,表面有纵纹,每个花序中含种子40-60粒;根系发达,主根长40-80cm;花期6-7月,果期7-9月。 水飞蓟适应性强,耐寒、耐高温,对土壤环境要求不严,可在沙质土壤、盐碱地、荒滩、路边、地头种植,如图1所示。
图1为水飞蓟素
【化学成分】
1.黄酮类化合物 水飞蓟种子中含有大量的黄酮类化合物,主要为水飞蓟素。水飞蓟素是水飞蓟宾(Silybin)、聚水飞蓟宾(Silybinomer)、水飞蓟亭(Silychristin)、水飞蓟宁(Silydianin)等化合物的总称。其中,以水飞蓟宾含量最高。1975年,竹本常松等从水飞蓟种子中获得了除上述水飞蓟宾异构体外,还有两种新的黄酮醇木脂体。经红外、紫外、核磁等分析,确定结构为2,3-脱氢水飞蓟亭和2,3-脱氢水飞蓟宾。此外,还含有槲皮素、水飞木质灵、水飞木宁、黄烷木脂体、5,7-二羟基色酮、多羟基苯并二氢吡喃-4-酮(polyhydroxyphenylchromanone)。 2.水飞蓟油 水飞蓟果实中含油约26%,其中含亚油酸46.46%,亚麻酸2.46%。而从印度引种所产水飞蓟果实中分离出了肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸;但地处北非的国家埃及产水飞蓟还分离出了花生酸、山嵛酸(二十二烷酸)等。埃及水飞蓟果实中含油量为34.0%,其中非皂化部分占2.7%,主要为β-谷甾醇。 3.其他化学成分 除了从水飞蓟果实中主要产出的黄酮类化合物和水飞蓟油外, 水飞蓟的根中含有 12 种聚乙炔化合物和一种聚烯烃, 还含有甜菜碱等生物碱。
【理化性质】
水飞蓟素中的主要物质水飞蓟宾为含1分子水的晶体，熔点167℃，180℃分解。水飞蓟宾溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇,微溶于氯仿,不溶于水。水飞蓟素在水中的溶解度为0.0401mg/mL。
【药理作用】
1.保肝作用 水飞蓟素对于由四氛化碳、半乳糖胺、醇类和其他肝毒素造成的肝损害具有保护作用。水飞蓟素保肝作用的机制可归结为以下几点:
（1）对肝细胞膜的保护作用 水飞蓟素可通过杭脂质过氧化反应维持细胞膜的流动性保护肝细胞膜还能阻断真菌毒素鬼笔毒环肽(phalloidine)和α-鹅膏革碱(α-amanitine)等与肝细胞膜上特异受体的结合,抑制其对肝细胞膜的攻击及跨膜转运,中断其肝肠循环,增强肝细胞膜对多种损害因素的抵抗力。
（2）促进肝细胞的修复和再生 水飞蓟素进入肝细胞后可与雌二醇受体结合并激活,活化的受体可增强肝细胞核内RNA聚合酶Ⅰ的活性,使核糖体RNA转录增强,胞浆内核糖体数目增多,促进酶及结构蛋白等的合成,并间接促进细胞DNA的合成,有利于肝细胞的修复和再生。这种作用可见于受损伤的肝细胞及部分切除的剩余肝细胞中,而未见于正常的肝细胞及多种恶性肿瘤细胞。
（3）抗肝纤维化作用 肝纤维化是指肝脏内弥漫性细胞外基质(特别是胶原)的过渡沉积。近年的研究表明,肝脏星状细胞(HSC)激活是肝纤维化的中心环节。HSC的激活是一个很复杂的过程,是多种细胞、氧化应激、细胞因子和生长因子等复杂作用的结果。国内外研究证实,水飞蓟素通过抗氧化和直接抑制各种细胞因子对HSC的激活实现抗纤维化作用。
2.降血脂作用 水飞蓟油含有大量的亚油酸、亚麻酸,属多不饱和脂肪酸,能促使肠道中胆固醇的氧化,能降低血脂,防止动脉粥样硬化,可以显著降低外源性高脂血症的胆固醇和甘油三酯,还有降低血浆胆固醇和治疗高血压的作用。
3.抗氧化延缓衰老作用 水飞蓟素能通过消除氧自由基、抑制脂质过氧化及5-脂氧酶活性来降低被损伤脑组织中丙二醛(MDA)及白三烯含量,升高超氧化歧化酶(SOD)含量。
4.防止糖尿病作用 SM抑制肝匀浆中MDA和AGE生成作用,即增强脂质过氧化物清除和防止AGE形成能力,故SM可用于预防糖尿病并发症。 5.保护心肌作用 水飞蓟宾可以减轻缺氧、缺糖的心肌细胞的损伤,并可部分对抗异丙肾上腺素加重缺氧、缺糖心肌细胞的损伤作用。水飞蓟宾对cox-sackie.B
5病毒感染培养的心肌细胞有明显保护作用,可以提高DNA的合成率,降低受感染细胞培养液中病毒滴度。水飞蓟宾能显著降低结扎后的心肌梗死范围并可预防再灌注心律失常的发生。
6.抗血小板聚集作用 水飞蓟素能明显降低血小板粘附率。
7.抗肿瘤作用 各种活性氧能氧化鸟嘌呤形成8-羟基鸟嘌呤,造成DNA损伤,进而引起肿瘤,应用抗氧化剂,特别是自由基清除剂可以防止这一过程的发生。水飞蓟素作为一个有效的抗自由基物质也显示了预防和治疗恶性肿瘤的作用。
8.抗炎作用 在对角叉菜胶引起的急性炎症与甲苯引起的小鼠耳肿胀模型药理试验中,水飞蓟素都起到了抑制作用。水飞蓟素中以含量最高的水飞蓟宾抗炎活性最强。另外水飞蓟素可抑制1L-1β产生和预防败血症。
9.防治新脑血管疾病 通过抑制脂质过氧化,消除氧自由基等活性,水飞蓟宾可降低损伤脑组织的白三烯和丙二醛的含量,升高SOD含量。
10.保护脑缺血 水飞蓟素具有保护缺血再灌注损伤的作用。对脑缺血的沙土鼠予以水飞蓟宾后,其脑皮层水肿现象减轻,ATP酶活性提高。
【测定方法】
1.分光光度法 2005版药典之前收载的水飞蓟素原料药国家标准主要采用的是分光光度法（比色法），以水飞蓟宾间接测定水飞蓟素的含量。主要是加甲醇溶解，加2、4-二硝基苯肼溶液，检测波长490nm下测定。部颁及国家标准中收载的益肝灵片和胶囊分别采用加甲醇超声处理，滤过，在288nm下，以水飞蓟宾计测定水飞蓟素的含量。
2.薄层扫描法 使用CS-9301薄层扫描仪，以甲苯-乙酸乙酯-冰醋酸(2：1：0.5)展开,展距约13cm，对肝宁片中洋委陵菜、球果紫堇、水飞蓟素进行了鉴别，有较理想的分离效果。
3.高效液相色谱法 （1）药材及制剂 2005版药典规定了水飞蓟素含量测定的HPLC方法，流动相采用甲醇：水：冰醋酸(48：52：1)，检测波长287nm。 （2）生物样品 一种大鼠血浆中水飞蓟宾浓度的反相高效液相色谱法，色谱条件：流动相为乙腈-甲醇-磷酸二氢盐缓冲液(体积比为24:24:50，pH5)，检测波长为288nm。
【应用】
广泛用于治疗急、慢性肝炎，肝硬化及肝损伤。
【主要参考资料】
[1]刘洪玲.水飞蓟素的化学成分及药理作用研究进展[J].中国民族民间医药,2008(07):23-25.
[2]李曦. 水飞蓟素浸取纯化工艺的研究[D].天津大学,2007.
[3]于跃. 水飞蓟素抑菌活性成分及其机理研究[D].黑龙江大学,2010.