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苯磷硫胺是脂溶性的硫胺素（维生素B1）衍生物，进入人体后，可转换为生理活性的维生素B1。与水溶性的维生素B1相比，苯磷硫胺的生物活性更高，生物利用度约达3.6倍。在肌肉组织（约5倍）和脑神经中（约25倍）的相对生物利用度增加更显著，其血浆半衰期也更长。因而，有助于克服硫胺素吸收利用率低的缺陷，发挥更多的治疗作用。
现有的治疗糖尿病药物只能控制血浆葡萄糖水平，而苯磷硫胺则可对进入细胞内的葡萄糖分子进行分解转换，降低糖毒性（糖基化终产物）。这一生化过程由苯磷硫胺刺激转酮醇酶（Transketolase）产生而实现。糖基化终产物（AdvancedGlycation End-products，AGEs）是糖尿病所有并发症发生的病理基础。
在欧洲，苯磷硫胺作为处方药使用已达数十年。它可以抑制糖尿病神经病变及视网膜、肾脏等相关并发症，改善微血管功能，降低脚、手等末肢麻木和神经刺痛，对心血管、胃肠功能、牙周和生殖系统等神经调节涉及的所有器官均有抑制或缓解作用。总之，苯磷硫胺已经成为控制糖尿病并发症的关键营养。在美国，苯磷硫胺于本世纪初被FDA允许作为一种膳食补充剂上市销售。
部分循证如下：
l糖尿病并发症：几项临床研究表明，口服苯磷硫胺有助于抑制糖尿病发展，降低糖化血红蛋白水平，阻止神经病变相关的并发症如肾病、视网膜病等。对糖尿病相关的心肌代谢障碍、胃肠运动机能障碍（消化不良、便秘等）同样有益。
l神经疼痛：研究表明，作为缓释型的维生素B1，苯磷硫胺可缓解神经疼痛、末梢神经炎和末梢神经麻痹等症状，比维生素B1更有效、持久。
糖尿病神经病变：200-600mg/天
有些临床试验用量高达：1050mg/天。
参照具体产品使用说明。
仍然未见有相互作用的报道，不过服用时仍需关注其使用说明。
按照推荐剂量服用，基本是安全的。
孕妇、哺乳妇安全性不明，不建议服用。