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甲磺酸伊马替尼英文名叫Imatinib Mesylate，由瑞士诺华公司制造。一种白色或类白色粉末，无臭，味微苦，性状为胶囊剂或者片剂。俗名“格列卫”，甲磺酸伊马替尼是慢性骨髓性白血病一线用药，还可以治疗胃肠道间质肿瘤。2008年美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于有可能根治性切除，但复发危险增加的GIST肿瘤病人，在2011年美国和欧盟批准用于治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。在美国、欧盟和日本等国获得了罕见病用药物的地位，被誉为近年“有重大突破”的口服抗癌药物。
甲磺酸伊马替尼于2002年来到中国，是目前中国市场治疗白血病最为有效的药物，但是因为价格昂贵，对患者家庭来说是较重的经济负担，所以同家族药物“格尼可”、“昕维”经批准陆续上市，服务于广大患者。
胶囊剂型有50mg和100mg两种规格，片剂有100mg和400mg两种规格。患者应该在进餐时服用，每次400mg到600mg。作为一种药物的不良反应包括，全身性的异常如水潴留（胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重快速增加）、周围浮肿（56%）、疲劳（15%）很常见；常见乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直等；另外还有血液系统、神经系统等轻微不良反应。
目前，国产伊马替尼都是在专利保护期过了之后上市的仿制药，但一定要清楚，国产和进口伊马替尼国家批准的适应症是不同的。
国产伊马替尼
只批准用于费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者慢性期，加速期和急变期，说明书里没有明确批准的适应证，用药时必须由医生结合国内外最新诊疗指南和患者既往病史治疗特点综合考虑，且须经患者知情同意后，方能使用。
进口伊马替尼
其说明书标注比较清晰，主要是用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期，加速期和急变期;治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤的成人患者;联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急淋白血病儿童患者;用于治疗复发或难治的费城染色体阳性的急淋白血病成人患者。
需要注意的是，对于费城染色体Ph和BCR-ABL融合基因阴性的患者，则不适用伊马替尼。