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甲磺酸伊马替尼（imatinibmesylate，商品名Gleevec)是由瑞士诺华公司研制生 产的世界上首个替尼类靶向抗肿瘤药物，美国FDA于2001年批准该药上市。
甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
2001年5月，美国FDA仅用2个半月的时间就加速批准了伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)；2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，同期也很快被欧盟专利药品评审委员会(CPMP)批准；
2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线治疗；2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者；2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，且甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发危险增加的GIST肿瘤病人；2011年，获得美国和欧盟批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者...
用3- 乙酰吡啶(2) 和N,N- 二甲基甲酰胺二甲缩醛(3) 反应得3- 二甲胺基-1-(3- 吡啶基)-2- 丙烯-1- 酮(4)，4 与2- 甲基-5- 硝基苯基胍硝酸盐(6) 经成环、还原、由4- 氯甲基苯甲酰氯酰化后与N- 甲基哌嗪反应，所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼，总收率约58％ ( 以2 计)。