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21736-83-4 / 盐酸大观霉素的说明书

概述【1】

盐酸大观霉素是氨基环醇类广谱抗生素,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌作用。临床上主要用于奈瑟氏淋球菌引起的尿道炎、子宫颈炎、直肠炎等感染性疾病和淋病的治疗。大观霉素可以形成硫酸盐或盐酸盐,70年代发现其盐酸盐在较小的溶剂体积中更易溶解,且肌肉注射吸收更好,因此目前药用的是盐酸大观霉素。大观霉素属于氨基糖苷类抗生素 ,抗菌谱广 ,临床上主要用于治疗奈瑟氏淋球菌引起的感染。 大观霉素具有独特的三环结构 ,两个糖苷通过缩酮和半缩酮相连。

临床注射用大观霉素为五水盐酸盐 。我国从 90年代开始该药的生产。中国药典 2000年版 ,英国药典 2000版和美国药典 24版均收录了该药物。1961年大观霉素由美国人Mason等首次从链霉菌Streptomycts spectabilis NRRL2792的发酵液中分离。1971年美国普强公司上市注射用盐酸大观霉素,商品名“Trobicin”(淋必治) 。1979年中国医学科学院从土壤中分离出大观霉素的产生菌1043,此菌的发酵液可分离出大观霉素。盐酸大观霉素制剂仅有注射用盐酸大观霉素,规格为2g,为无菌原料直接分装,不含辅料,因此制剂的质量同时也可反映原料的水平。

注射用盐酸大观霉素临床上用附带的苯甲醇注射液配制成混悬液,进行臀部肌肉注射。文献报道本品种毒性低,耳毒性及肾毒性少见,常见不良反应为注射部位疼痛,严重不良反应有过敏性休克、皮下组织坏死溶解液化等。苯甲醇具有局部抗菌、止痒、麻醉止痛等作用,有凝固蛋白质的作用,能引起局部组织出现疼痛、肿胀、硬结,致肌肉挛缩症等不良反应 。

药理作用【2】【3】

本品为氨基糖苷类广谱抗生素,1950年首次报道,70年代发现本品对革兰阳性及阴性菌有抑制作用。对淋球菌有较强的抗菌作用,对产生B一内酰胺酶的淋球菌也有良好的抗菌活性,为一新型的专治淋病的特效药。本品口服不吸收,肌内注射吸收良好,其血和尿中浓度较高,一次性注射29,血药浓度于1小时达到峰值,约100彬Inl,8小时后为150g/Ll。

体内药物主要以原形从尿排泄,半衰期约2.5小时。7.5~200e,/ml浓度可抑制多数菌株。单剂量肌内注射,一周内有效率达90%~96%,疗效与青霉素G相同,而本品不存在青霉素过敏问题,所以对青霉素过敏者可以应用。同时可对抗耐药菌,其作用机制是抑制细菌细胞壁蛋白质的合成。

盐酸大观霉素的说明书

药动学4

口服不吸收,肌肉注射吸收较好。肌肉注射29,1小时后可达峰值浓度(约为1001山g/m1)。剂量加倍则血药浓度也约增加1倍。分布容积为16~19L/kg。药物与血浆蛋白不结合。清除半衰期为1—3小时,肾功能不全者(肌酐清除率低于20ml/min)半衰期可延长至10~30小时。药物主要以原形经肾随尿液排出,一次给药后,48小时内近100%的给药量以原形经尿液排出。血透可使血药浓度降低约50%。

用法与用量

肌肉注射:

1.官颈、直肠或尿道淋球菌感染每次29,每日1次。

2.播散性淋病每次29,每12小时1次,共3日。一次最大量为49。儿童

肌肉注射:

1.体重45kg以下儿童单剂肌注40mg/kg。

2.体重45kg以上儿童单剂肌注2g。

注意事项【4】

1.交叉过敏(1)对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。(2)与青霉素类药无交叉过敏性。

2.禁忌症对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。

3.慎用 (1)肾功能不全者。(2)年老、体弱患者。

4.药物对儿童的影响新生儿禁用。

5.药物对妊娠的影响孕妇不宜使用本药。

6.药物对哺乳的影响用药时应暂停哺乳。

7.药物对检验值或诊断的影响少数可出现血红蛋白和血细胞比容减少,肌酐清除率降低,以及碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。

8.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)本药毒性反应与其血药浓度密切相关,在用药过程中应进行血药浓度监测。(2)用药前及用药过程中应监测肾功能,以防止严重肾毒性。

不良反应

1.少数可出现短暂眩晕、恶心、呕吐等。

2.偶见肝、肾功能改变。

3.偶见发热、皮疹等过敏反应症状,极少见过敏性休克。

4.可出现注射部位疼痛、红肿、硬结等。

参考文献

[1]王立萍,王琰,梅芊,姚永青,刘英.注射用盐酸大观霉素的质量评价[J].中国抗生素杂志,2018,43(03):276-282.

[2]刘福强,孙景涛,侯明晓等主编,医师案头用药参考 中成药、化学药,中国中医药出版社,2012.03,第288页

[3]鲍颖,王静康,黄向荣,戚振,王宏斌.盐酸大观霉素的晶体结构[J].华东理工大学学报,2003(04):336-340.

[4]余健民,胡建新主编,呼吸危重症监护及药物治疗学,江西出版集团,2007.7,第778页