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21187-98-4 / 格列齐特的宜忌!

格列齐特作为二代磺脲类药物,疗效和安全性优于一代磺脲类药物,是磺脲类中唯一被WHO推荐为基础用药的促泌剂。格列齐特在国际上的用药经验已经超过40年,在我国也是临床使用时间长,被糖尿病患者广泛使用的口服降糖药物之一。

格列齐特主要通过与胰腺β细胞上的特定受体结合而刺激胰岛素分泌。其中β细胞氧化应激与慢性高血糖有关,而许多实验和临床研究表明格列齐特可以保护胰腺β细胞免受氧化应激诱导的细胞凋亡。临床应用上,格列齐特与其他磺酰脲类药物相比较,对于2型糖尿病患者5年时的继发性失败率更低。

格列齐特的宜忌!

格列齐特作为胰腺特异性中效磺脲类药物,与长效药物比较,可避免发生严重低血糖。一项荟萃分析发现,磺脲类药物严重低血糖发生率为0.8%(95%CI 0.5–1.3%),格列齐特只为0.1%(95%CI 0–0.7%)低血糖风险相对较低。

有证据表明,磺酰脲类的治疗方案可以维持5年以上的长期血糖控制。在糖尿病和心血管研究中(ADVANCE研究),使用格列齐特的强化血糖控制策略,平均HbA1c可降低至6.5%的目标。

长期的临床应用和大量的循证医学证据均表明,格列齐特降糖疗效显著,还可以减少或延缓T2DM微血管并发症的发生。

1、服用格列齐特的注意事项

①格列齐特片为中效药物,每天需要服用2次才能维持24小时基础血糖平稳。

②早晚两次服用时间要间隔12小时,才能保证药物作用时间维持24小时。

③服用格列齐特餐后血糖不达标时,可以与二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂等非促泌剂联合使用。

2、格列齐特慎用人群

①应用利福平治疗的患者临床应谨慎合用(利福平可能通过诱导CYP2C9而促进格列齐特代谢)。

②应用圣约翰草提取物的患者临床应谨慎合用(圣约翰草提取物可诱导CYP同工酶而加快格列齐特代谢)。

③应用西咪替丁的患者临床应谨慎合用(作用机制不详,西咪替丁可能抑制CYP同工酶而减慢格列齐特代谢,也可能西咪替丁提高胃PH而增加格列齐特吸收)。