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1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮是一种有机中间体，可由2-吲哚酮和 3,5-二甲基-2-吡咯甲醛反应制备得到。
在 25 mL 烧瓶中加入 2-吲哚酮 (133 mg) 和 3,5-二甲基-2-吡咯甲醛 (148 mg)。将 EtOH (0.5M, 10 mL) 添加到混合物中。添加哌啶 (12 μL, 0.01 mmol，0.01当量）加到混合物中。为烧瓶配备冷凝器。将混合物加热回流4小时。将反应混合物冷却至室温。真空浓缩混合物。过滤收集沉淀物。用氯仿洗涤得到1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮。
1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮可用于制备具有下述结构的可释放脲的连接体系统，该系统包括含胺的化合物和生物活性剂。
过去，报道了许多有治疗活性前景的药用物质。然而，许多有生物活性的化合 物在水中不溶和/或在体内快速降解。人们已经做了很多尝试来改善这些药用物质的药 学性质。其中解决途径之一是化合物上连接一个修饰物来提供所需的性质，然后最后 释放生物活性的母体化合物。例如，药用物质包含在前药中，一旦给药后，在体内重 新产生母药。在一些情况下，比如含胺的化合物，药用物质通过一个耐水解连接体连接到修 饰物上，所得的化合物从体内消除，然后在体内产生足够量的生物活性的母体化合 物。
1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮提供了用于含胺化合物的特有可逆能释放的连接体 体系。含胺化合物以及这里所述的连接体形成一个脲连接，经过分子内环化作用重新 产生含胺的母体化合物。该方法提供了一种将含吲哚酮酪氨酸激酶抑 制剂用于肿瘤治疗的方法。化合物使用多臂PEGs通过许多连接体来装入多个个体的 药物分子。母药的水解和药物的再生可由技术人员按照需要进行调节。含吲哚酮酪氨 酸激酶抑制剂的聚合缀合物也可与药用赋形剂做成制剂。通过这种方式，可增加含吲 哚酮药物的溶解性和生物利用度。
[1] Synthesis, 49(4), 891-898; 2017
[2] [中国发明] CN201080060472.6 包括可释放的脲连接体的含芳香胺化合物的聚合缀合物