2004-07-1/6-氯鸟嘌呤核苷的应用

背景及概述^[1]

嘌呤核苷衍生物由于具有独特的结构以及在抗病毒、抗癌症、降血压和抗血小板凝集等方面有着较好的生物活性，半个多世纪以来一直是许多研究工作者非常关注的一个领域。这些研究主要是对嘌呤核苷糖基结构或碱基结构的改造，或二者同时进行改造。6-氯鸟嘌呤核苷为鸟嘌呤核苷的氯取代物，中文别名2-氨基-6-氯嘌呤核苷、2-氨基-6-氯-9-(β-D-呋喃核糖基)嘌呤，CAS号2004-07-11，化学式_C10H₁₂ClN₅O₄。分子量301.68600。白色至灰白色结晶粉末，密度2.19 g/cm3，熔点165-167°C (dec.)(lit.)，沸点729.9ºC at 760 mmHg，闪点395.2ºC，折射率-38 ° (C=0.1，H2O)，蒸气压2.3E-22mmHg at 25°C。6-氯鸟嘌呤核苷是一种重要的化工原料和药物中间体。如果吸入6-氯鸟嘌呤核苷，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

应用^[1]

合成N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物。1991年报道了以鸟嘌呤核苷1为原料，经羟基保护后与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2'，3'，5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(3)，3 经重氮化、水解和胺解反应合成了一系列N6-烷基-2-羟基腺苷化合物。2007 年报道了以6-氯鸟嘌呤核苷为原料，经羟基保护、重氮化、水解、2-烷基化和胺解反应合成了一系列2-烷氧基腺苷化合物，同时进行了A2B受体的抗炎症活性测试研究。

主要参考资料

[1]吴兆军, 李顺来, 丁忠仁, 等. N^ 6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性[D]. , 2011.