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美司钠(2-巯基乙磺酸钠)具有巯基(SH)，可与化疗药物环磷酰胺或异环磷酰胺的毒性产物丙烯酸相结合，形成无毒产物，临床最早作为一种细胞保护剂使用，防止高剂量异环磷酰胺或环磷酰胺进行肿瘤化疗引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性。在动物实验中，美司钠能减轻肝、肾、小肠的等器官缺血再灌注后的氧化应激损伤。并因其能破坏粘液多肽链的二硫键，又以化痰药及粘液溶解药用于治疗慢性支气管炎、支气管扩张、慢性咽喉炎、慢性阻塞性肺炎等疾病。外科/内镜手术中，次暴露、病变剥离至关重要。分离包括机械钝性分离与高频电刀锐性分离，操作失误可能导致出血、穿孔等并发症。研究发现病灶粘连/纤维化区域富含二硫键，如先用药破坏二硫键连接，即可降低分离难度。
基于上述原因，人们积极寻找化学药物来辅助组织分离。美司钠作为一种安全有效的化学辅助组织分离剂，在外科手术及内镜操作中展现出了优越性。其合成报道最早采用溴乙基磺酸钠与硫氢化钠直接反应，制得美司钠，此工艺的缺点是反应中非常容易产生双美司钠，且反应较慢，需要通入硫化氢气体促进反应。还有研究报道，先用二溴乙烷和亚硫酸钠反应，得到溴乙基磺酸钠，溴乙基磺酸钠再与硫脲、氨水反应得到巯基乙基磺酸钠和胍的络合物，经离子交换树脂、再调pH得到美司钠，此工艺的缺点是，使用离子交换树脂时，巯基乙基磺酸钠和胍的络合物无法与阳离子交换完全，原料剩余过多，不适合工业生产，且在用碳酸氢钠调节pH时，有大量的双美司钠产生。
美司钠为泌尿系统保护剂，用于缓解抗肿瘤药(异)环磷酰胺对尿路系统的副作用。通过两种形式解除(异)环磷酰胺的毒性：其一是和丙烯醛化合成无毒化合物(灭能作用)，由尿排出体外；其二是和4—羟基(异)环磷酰胺形成相对稳定的缩合物(稳定作用或灭活作用)，减低降解速度。
注射后主要浓集于肾脏。在组织中迅速转化为无生物活性的双硫化合物，该化合物经肾小球滤过后，经肾小管上皮又转变成巯乙磺酸钠，从而发挥作用。本品的人体血浆半衰期约为1。5h，24h内有约80%的药物从尿中排出。
美司钠与抗肿瘤化疗药(异)环磷酰胺合用，作为泌尿系统保护剂。
美司钠的保护作用只限于泌尿系统的损害。
本品有可能在很轻的程度上加重(异)环磷酰胺的消化道反应和神经毒性。
注射剂：每支0.2g/2ml、0.4g/4ml。
美司钠常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、氯磷酰胺剂量的20%，静脉注射或静脉滴注，给药时间为0小时段(用细胞抑制剂的同一时间)、4小时后及8小时后的时段，共3次。对儿童投药次数应较频密（例如6次）及在较短的间隔时段（例如3小时）为宜。使用环磷酰胺作连续性静脉滴注时，在治疗的0小时段，一次大剂量静脉注射本品，然后再将本品加入环磷酰胺输注液中同时给药（本品剂量可高达环磷酰胺剂量的100%）。在输注液用完后约6-12小时内连续使用本品（剂量可高达环磷酰胺剂量的50%）以保护尿道。
少见静脉刺激及过敏反应（如皮肤黏膜反应）。本品单一剂量按体重超过60mg/kg时，可出现恶心、呕吐、痉挛性腹痛及腹泻等。
1）2-S-硫脲乙磺酸盐(化合物2)的制备
将246g(1.30mol/L)1，2-二溴乙烷与500ml乙醇，180ml水投入三颈瓶中加热至回流。另将50g(0.397mol/L)Na2SO3溶于180ml水中，在20min内滴加入回流液中。滴完后回流至溶液澄清，减压浓缩至约250ml。在250ml溶液中加入24g(0.316mol)硫脲，加热至95℃，回流反应5h，冷却至室温，放置过夜，析出白色固体，抽滤，干燥，150ml水重结晶得产物43g(以Na2SO3计算收率57.9%)，263℃降解。
2）2-巯基乙磺酸胍盐(化合物3)的制备
将43g(0.235mol/L)2-S-硫脲乙磺酸盐，43ml氨水，8ml水投入反应瓶中，搅拌加热回流反应30min，冷却至室温，放置2h，抽滤，干燥得45g固体。将固体加入50ml乙醇回流溶解重结晶，得产物21g，收率44.7%，熔点169～173℃。
3）2-巯基乙磺酸钠(美司钠)的制备
取2-巯基乙磺酸胍盐21g，加100ml水溶解，以1滴/10s的速度通过100ml体积的732型阳离子交换树脂，水冲洗至交换液中性，60℃减压至约20ml。将11.6g的NaHCO3溶于68ml水中。在N2保护下，搅拌，将NaHCO3水溶液滴加到双颈瓶中。60℃减压浓缩至约20ml，冰箱中放置结晶，抽滤，真空干燥得白色固体15g。该固体加热至250℃不熔化。碘量法测定平均含量为96.8%。
[1] CN201710554448.1一种高纯度美司钠的制备方法
[2] 美司钠在食管内镜黏膜下剥离技术的应用进展
[3] 常用新药手册
[4] 美司钠合成工艺的改进