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氨基胍盐酸盐是一种医药中间体和有机合成中间体,可由氨基胍碳酸盐制备得到,可用于制备黄豆甙元衍生物和实验室有机合成过程中。
氨基胍盐酸盐的制备:称取9g氨基胍碳酸盐置于250ml三口烧瓶中,加入20ml无水乙醇,固体不溶于无水乙醇,形成悬浊液,室温搅拌下滴加30%的浓盐酸6ml与10ml 无水乙醇的混合液,至不再有气泡产生为止,再室温继续搅拌反应1小时。将所得的悬浊液 加热使固体物完全溶解,自然降至室温,移至冰箱,放置过夜,得白色棒状晶体,熔点为 166-167℃。
黄豆甙元具有多种药理作用,对多种疾病具有预防和治 疗的作用。CN200910144204.1报道了氨基胍盐酸盐可用于制备一种经化学修饰的黄豆甙元即黄豆甙元7,4′-氧-氨基胍-乙酸酯。本发明所称的黄豆甙元7,4′-氧-氨基胍-乙酸酯是一种前药化合物,在生理条件下释放出母体药物-黄豆甙元,并通过共价结合的方式提高其水溶性。
黄豆甙元7,4′-氧-氨基胍-乙酸酯的制备:将0.5g氨基胍盐酸盐溶于100ml丙酮中,向其 中加入0.02g相转移催化剂、0.5g无水碳酸钾、0.5g 7,4′-氯代乙酰黄豆甙元、0.02g I2,常温反应24小时后过滤,滤液减压蒸除丙酮,再经硅胶柱分离,洗脱剂为乙酸乙酯∶石油醚 =1∶2,分离得到白色粉状固体
[1][中国发明] CN200910144204.1 一种黄豆甙元衍生物及其制备方法