186000-41-9 / 2-氟苯基碘化锌的应用举例

背景及概述^[1]

2-氟苯基碘化锌是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备大麻素受体调节剂和雌激素受体β（ERβ）激动剂。

应用^[1-2]

应用一、

2-氟苯基碘化锌可用于制备具有下述结构的大麻素受体调节剂。目前公认的大麻素受体有：CB1、CB2受体，20世纪90年代初分别克隆了体内与大麻素结合的CB1和CB2受体。CB1受体由473个氨基酸，7个跨膜结构域构成，CB2受体由360个氨基酸，7个跨膜结构域构成，均属于G蛋白偶联受体。大麻素受体调节剂对治疗多发性硬化、疼痛和肝纤维化等疾病具有较好的疗效。

应用二、

2-氟苯基碘化锌可用于制备具有下述结构的雌激素受体β（ERβ）激动剂。ERβ在保护免受神经退行性障碍(如 阿耳茨海默病以及帕金森病)方面以及潜在地由于创伤和心血管刺激 所引起的那些病症方面可具有重要作用。选择性ERβ激动剂的治疗作用包括前列腺癌和乳癌、自 身免疫性疾病、结肠癌、免疫系统恶化、神经变性、心血管功能以及骨功能。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2008118141, 02 Oct 2008

[2] From PCT Int. Appl., 2008033894, 20 Mar 2008