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吉非替尼是喹唑啉类表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂， 通过竞争性结合ATP来抑制EGFR细胞内的酪氨酸激酶域的自磷酸化作用，阻断下游信号的传递，从而达到抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、侵袭以及转移、促进细胞凋亡的治疗作用。
Gefitinib 是第一个选择性作用在表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。表皮生长因子受体是一个家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人类某几种特定的癌症中，表皮生长因子受体会过度表达，比如乳癌跟肺癌。表皮生长因子受体过度的活化，就会导致抗细胞凋亡Ras细胞信号传送被不正常地激活，致使细胞分裂不受控制。对 Gefitinib-敏感型的非小细胞肺癌（non-small cell lung cancers）的研究，发现表皮生长因子受体的酪胺酸激酶的突变是启动抗细胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主因。但这个突变也使的这些细胞对gefitinib 和 erlotinib 敏感。
Gefitinib 会共价结合到酵素的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。
美国食品药物管理局在2003年核准 Gefitinib 用于非小细胞肺癌。现在它已经在64个国家发售。
但在2005年六月，美国食物及药物管理局撤回批准用于新病人，因为缺乏使用这种药物可以延长寿命的证据。