177036-94-1 / 安立生坦和波生坦的区别

安立生坦已在2011年国内上市，凡瑞克是它的商品名。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂，美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压或者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。

安立生坦是一种ETA选择性拮抗剂。通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖。增加肺动脉血流量。安立生坦是ETA高选择性拮抗剂，保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。体外研究显示，安立生坦对ETA的选择性是ETB的4000倍。

肺动脉高压的治疗药物虽然不多，但是内皮素受体拮抗剂在这类药物中绝对占据重要位置，波生坦和安立生坦都是内皮素受体拮抗剂，但是很多患者对于这两个药物的内在区别却不了解。

区别

安立生坦和波生坦内在机制不同

波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂，可同时拮抗内皮素A和B受体；而安立生坦是一种高选择性内皮素A受体拮抗剂。内皮素系统异常激活是肺动脉高压发生发展的重要机制之一。内皮素-1主要通过与肺血管上的内皮素受体A和B结合发挥肺血管收缩和促平滑肌细胞有丝分裂的作用，而内皮素受体拮抗剂通过阻断内皮素-内皮素受体信号传导发挥治疗作用。虽然选择性的内在机制不同，但是均可改善肺动脉高压的症状，都是治疗的有效药物。

主要不良反应有不同

对于波生坦我们主要关注的是肝功能损伤。有研究表明，波生坦引起的肝脏转氨酶升高的发生率为6%-10%，短期治疗时患者的耐受性较好，主要需要关注长期治疗时患者的肝酶指标。欧洲一项大型上市后监测研究项目报道，波生坦治疗平均用药>30周的患者肝酶升高占7.4％，升高值多数(55％)低于正常值上限的5倍，而且有些研究表明可能与波生坦的剂量有关。

安立生坦最常见的不良反应是外周水肿，大多数患者为轻到中度，仅仅有1.6%的患者长期服用安立生坦会发生重度外周水肿，与波生坦不同的是，服用安立生坦不需要常规监测肝功能，但是已有肝功能损伤的患者还需要谨慎用药。

用药剂量不同

安立生坦成人起始剂量推荐5-10mg，每日1次即可，波生坦成人起始剂量推荐62.5-125mg，每日2次，主要是因为安立生坦的有效半衰期约为9小时，而波生坦的有效半衰期约为5小时左右；特别提示，波生坦已经进入国家医保目录，如果医院有此药物，住院使用会有所报销，减缓一定经济压力，所以患者可根据个人经济和用药习惯选择用药。