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加替沙星(Gatifloxacin)是一种新合成的第四代喹诺酮类抗菌药，由日本杏林(Kyorin)公司研究开发，目前美国布迈-施贵宝(Bristol-MyersSquibb)公司已获得该药在加拿大、巴西、墨西哥、阿根廷等国家的销售权，1999年6月向美国FDA提出本品口服和静脉注射制剂的上市申请，同年11月获得批准在美国上市，商品名为Tequin。而加替沙星用于治疗眼部细菌感染方面的研究工作也已经展开，且已经开始临床工作。加替沙星与环丙沙星，氧氟沙星等喹诺酮抗菌药的结构不同，C7位为2-甲基哌嗪基，C8位是甲氧基，因此抗菌谱增加，对革兰氏阳性菌、阴性菌和衣原体、支原体等的抗菌活性增强，且很少产生耐药性。加替沙星的作用机制为抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，其IC50分别为0.1和13.8mg/L活性强于司帕沙星、氧氟沙星和左氟沙星(levfloxacin)，弱于环丙沙星和克林沙星(clinflo-xacin)，但对人类Hela细胞拓扑异构酶II的IC50为265mg/L，因此加替沙星对细菌拓扑异构酶具有高度选择性，可以降低毒副作用。加替沙星杂质包括合成过程中以及储存过程成产生的杂质。
通过具有荧光检测的反相HPLC测量加替沙星尿液中代谢物（加替沙星杂质）的浓度。提取尿液样品（各0.5ml），将提取的残余物用0.2ml乙腈和0.01M磷酸（10:90，体积/体积）的混合物溶解，然后将一部分（5ml）注入HPLC系统。该柱是TSKgelOctyl-80TS（4.6×150mm；Tosoh）。洗脱的流动相是乙腈，四氢呋喃和含有1mM1-辛烷磺酸钠的0.01M磷酸（14：2：84，体积/体积）的混合物。流速设定为1.5毫升/分钟。荧光检测器的激发和发射波长分别设定在285和490nm。内标（吡哌酸），加替沙星杂质和未改变的药物的保留时间分别为7.0，18.7和25.1分钟。色谱图在任何代谢物或内标的保留时间均未显示干扰峰。浓度由标准校准曲线计算，所述标准校准曲线通过峰高比的线性回归构建，作为加标浓度的函数。校准曲线在0.05至2mg/ml的浓度范围内是线性的。在0.05mg/ml时，日内变异系数小于17.5％，在0.2和2mg/ml时小于6％。
[1] Single- and Multiple-Dose Pharmacokinetics of AM-1155, a New 6-Fluoro-8-Methoxy Quinolone, in Humans