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利奈唑胺(Linezolid)为一种人工合成的唑烷酮类抗细菌药,由Pharmacia和Upjohn公司开发,用于治疗对其它几种抗生素有抗性的革兰氏阳性菌所造成的严重感染。利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性,包括链球菌,耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。用于治疗皮肤感染与肺炎,不过可能可以用于其他感染,如耐药结核病。使用方法为口服或静脉注射。
利奈唑胺是一种恶唑烷酮类抗生素,主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
利奈唑胺为噁唑烷酮类抗生素。通过选择性结合到50S亚单位的23S核糖体核糖核酸上的位点,从而抑制细菌核糖体的翻译过程,防止形成包含70S核糖体亚单位的起始复合物。
利奈唑胺可用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:
1.万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染(包括伴发的菌血症)。
2.由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐药株)或肺炎链球菌[包括多药耐药株(MDRSP)]引起的院内获得性肺炎。
3.由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐药株)、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染(包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染)。
4.由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感株)或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
5.由肺炎链球菌(包括MDRSP)引起的社区获得性肺炎(包括伴发的菌血症)或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感株)引起的社区获得性肺炎。
肾脏扮演了清除Linezolid及其主要代谢物的重要角色,在肾脏受损的患者血液中Linezolid及其主要代谢物的浓度明显比肾脏未受损的患者来的高,目前市场上的Linezolid药物标示有注记:“由于Linezolid药物的初级代谢物之累积缺乏临床上的数据,肾脏功能缺乏的患者应被注意其使用的潜在风险。