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3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酸是一种有机中间体，可用于制备αvβ6整合素抑制剂和磷酸二酯酶抑制剂。
3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酸可用于制备具有下述结构的氨基酸化合物。该化合物可用作αvβ6整合素抑制剂。所述治疗剂可用于治疗或预防纤维化，如特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)。
αvβ6整合素在上皮细胞中表达，并与转化生长因子-β1(TGFβ1)的潜在相关肽结合并介导TGFβ1活化。在肺和胆管细胞受伤后，其表达水平显著增加，并在组织纤维化中起着至关重要的体内作用。水平升高也与IPF患者和NSIP患者的死亡率增加相关。
原发性硬化性胆管炎(PSC)涉及胆管发炎，以及阻塞胆管的纤维化。所引起的胆汁流向肠道的障碍会导致肝硬化和随后的并发症，如肝衰竭和肝癌。PSC患者肝脏和胆管中的αvβ6表达升高。
3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酸可用于制备具有下述吡唑并氮杂-4-酮类结构的化合物。该化合物是一种磷酸二酯酶抑制剂。
磷酸二酯酶是催化细胞中环状AMP和/或环状GMP分别水解为5-AMP和5-GMP的酶，因此它们对于cAMP或cGMP水平的细胞调控是关键的。目前鉴定的11种磷酸二酯酶中，磷酸二酯酶(PDE)4、PDE7和PDE8对cAMP是选择性的。PDE4是免疫和炎症细胞例如中性白细胞、巨噬细胞和T-淋巴细胞中表达的cAMP的最重要调节剂。因为cAMP是炎症反应调控中关键的第二信使，已发现PDE4通过调节促炎细胞因子例如TNF-α、IL-2、IFN-γ、GM-CSF和LTB4而调节炎症细胞的炎症反应。因此，抑制PDE4已成为炎症疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、类风湿性关节炎、特应性皮炎、银屑病、炎性肠病例如克罗恩氏病等的有吸引力的靶点。
[1] U.S. Pat. Appl. Publ., 20200109141, 09 Apr 2020
[2] [中国发明] CN201680091502.7 取代的吡唑并氮杂*-4-酮类及其作为磷酸二酯酶抑制剂的用途