154598-52-4 / 依非韦伦的优点、缺点

作为免费药物目录的非核苷药物之一，依非韦伦在我国的艾滋病免费治疗工作中有着重要的地位,也是全球范围内最常用的非核苷逆转录酶抑制剂。然而,依非韦伦的各种不良反应(尤其是中枢神经系统不良反应)限制了其在临床上的应用,因此探究依非韦伦中枢神经系统不良反应的发生机制、预防或处理方法,对我国的艾滋病治疗将具有重大意义。

依非韦伦的临床疗效及优点

首先，多年间的大量研究已经表明,依非韦伦的临床疗效非常出色。其次，依非韦伦免费、一天只需要服用一次，拥有较好的组织通透性。

依非韦伦药物的副作用

1.在上市前研究中[,依非韦伦组的中枢神经系统不良反应总体发生率为52.7%,其中主要的不良反应有头晕(28.1%)、失眠(16.3%)、注意力不集中(8.3%)、嗜睡(7.0%)、梦异常(6.2%)和幻觉(1.2%)。

2.临床研究中其他一些较少发生的不良反应包括：过敏反应、眩晕、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、失眠、焦虑、异梦、困倦、抑郁。

3.另外,一些上市后监测报道的不良事件包括：神经衰弱、平衡能力障碍、惊厥、男子乳房发育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、身体脂肪再分布或堆积、耳鸣。

这些资料说明,尽管依非韦伦整体安全性较佳,但它却是一个非常容易引起中枢神经系统不良反应的抗逆转录病毒药物。

依非韦伦不良反应的应对策略

1、由于依非韦伦的中枢神经系统不良反应是剂量依赖性的,加之有明确证据证明这一不良反应因基因多态性而具有个体化差异,选择性调整依非韦伦剂量，可能是避免其中枢神经系统不良反应的一种方法。

2、依非韦伦片可与食物同服，但与高脂肪/高热量食物可提高片剂药物的血浆浓度79％，并且会增加不良反应的发生，因此提倡晚餐低脂清淡饮食。

3、为改善对神经系统不良反应的耐受性，在治疗开始的二至四周以及持续出现这些症状的患者中，建议临睡前服药。

4、如果实在是无法耐受依非韦伦的中枢神经系统不良反应，可以向主管发药物的医生调整治疗方案，如免费药物克力芝、奈韦拉平（男性HIV感染者CD4细胞计数在400/µL以上、女性患者CD4细胞计数在250/µL以上者规定不用奈韦拉平，以避免肝毒性风险）或者自费药物（利匹韦林、多替拉韦、拉替拉韦等）。