154598-52-4 / ​依法韦仑的副作用

依法韦仑（英文：Efavirenz）是一种抵抗人类免疫缺乏病毒的特效药物。依法韦仑的商业名称为Sustiva®或Stocrin®，它是一种属于非核苷逆转录酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的药物，可在高活性抗逆转病毒疗法中使用，进行医治甲类人体免疫性病毒（HIV type 1）。

适应症

与蛋白酶抑制药和（或）核苷类逆转录酶抑制药(NRTIs)联合用于HIV-1型病毒感染。

作用机理

依法韦仑属于非核苷逆转录酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的抗逆转病毒（antiretrovirals）药物，基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标（target），即逆转录酶（reverse transcriptase enzyme）。这种酶是从RNA转录到DNA中，它对于病毒的繁殖极其重要。

NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是，前者捆绑于NNRTI鞘体当中，后者捆绑于酶体的活性面。

依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒（HIV type 2）无效。原因是：HIV-2鞘部的逆转基元（reverse transcriptase）结构不同。因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性。

由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中，对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种（viral strains）亦对其他NNRTI类药物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗药性，当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型（mutation）为K103N型，这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到。

副作用

依法韦仑通常耐受良好，主要不良反应事件为皮疹及神经系统症状。临床试验中与治疗相关的副作用事件主要包括：

1．精神神经系统：主要有头晕、头痛、乏力，还有共济失调、精神错乱、昏迷、眩晕、注意力不集中、失眠、焦虑、抑郁、兴奋、欣快、梦魇、困倦、思维异常、健忘、情绪不稳定、幻觉、自杀倾向、攻击行为、神经衰弱、妄想、惊厥等。神经系统症状通常出现于治疗的第1～2日，多在2～4周后自行缓解，原有精神病史的患者用药后精神症状的发生风险明显增加。

2．代谢/内分泌系统：可引起男子乳腺发育，也有致血清总胆固醇水平升高的报道。

3．肝脏：可引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高，肝炎、肝功能衰竭也有报道。

4．胃肠道：可有恶心、呕吐、腹泻、腹痛。

5．皮肤：通常为轻至中度的斑丘疹样皮疹，多于开始用药的2周内出现。大多数患者的皮疹随继续治疗于1个月内消退。偶有多形性红斑或Stevens-Johnson综合征发生。

6．眼：有引起视物模糊的报道。

注意事项

1．慎用：(1)肝功能不全者、乙肝或丙肝患者或怀疑乙肝或丙肝感染者，以及应用肝毒性药物的患者。(2)有精神病史者。(3)有癫痫病史者。

2．药物对儿童的影响：尚缺乏本药在3岁以下或体重低于13kg患儿中应用的临床研究。

3．药物对妊娠的影响：动物实验显示本药可引起胎仔畸形，尚缺乏本药在妊娠妇女中应用的严格对照研究。孕妇应充分权衡利弊后方可使用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

4．药物对哺乳的影响：动物实验显示本药可分泌入乳汁，尚不清楚本药是否可分泌入人乳，建议用药期间应暂停哺乳。

5．药物对检验值或诊断的影响：应用本药期间，尿液中四氢大麻酚测定结果可能呈假阳性。

6．用药前后及用药时：应当检查或监测血浆HIV-RNA(PCR)浓度、辅助性T细胞(TH)计数、血常规、肝功能及血胆固醇。