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5-羟色胺是一种重要的神经递质，它在大脑中发挥作用，赋予我们感受快乐和幸福的能力，因此也被称为“快乐神经递质”。5-羟色胺系统参与人体广泛的生理功能，包括调节大脑的记忆、认知、情感、学习和成瘾性，该系统的失调可能会引起多种精神类疾病，如抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛等。5-羟色胺的生理功能是由十几种5-羟色胺受体介导的，明确它们的分子结构和功能机制，会为抑郁症和精神分裂症等精神类疾病的治疗带来新的希望。
通过SPECT扫描图像显示：低水平的5-羟色胺与大脑中负责担忧和情绪中枢的过度活跃存在相关性。
有趣的是，男性的5-羟色胺水平普遍更高，而女性大脑合成5-羟色胺的速率仅为男性的一半，男性产生的5-羟色胺比女性多52%。
这也就解释了为什么女性更容易患抑郁症，而且更容易忧心忡忡，而男性的忧虑普遍较少，临床上也会发现通过提升5-羟色胺水平的抗抑郁药就对男性的疗效并不太好。
5-羟色胺是专门用来传递信号物质的，它的数量减少，信号传递就会失败，整个脑部的神经元都处于这么一种状态的时候，整个人就会表现得十分消沉，反应变慢，记忆力下降，也更容易发怒。
由于雌激素对女性脑中的5-羟色胺发挥最佳作用尤其有帮助，可是雌激素随年龄增长也持续下降，尤其是围绝经期的女性，突然的激素波动，常常会导致各种更年期综合症，严重的甚至会出现抑郁症和躁怒行为。
随着年龄的增长，5-羟色胺作用通路的工作效率会出现下降，因为活化5-羟色胺的受体减少了。
据一项研究显示，60岁与30岁的人相比，大脑中5-羟色胺特异受体的数目已减少了60%；由于5-羟色胺的效力下降，随年龄增长患抑郁症的可能性增加。
但物极必反，高水平5-羟色胺也会影响我们完成工作的积极性，造成动力不足，凡事不急不慌。
5-羟色胺作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节，中枢神经系统5-羟色胺含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。
5-羟色胺必须通过相应受体的介导才能产生作用，5-羟色胺受体分型复杂，已发现7种5-HT受体亚型。5-羟色胺通过激动不同的5-HT受体亚型，可具有不同的药理作用。
5-羟色胺在脑组织中的浓度较高，它是调节神经活动的一种重要物质。有些机体组织当受到某些药物作用时，可以释放出5-羟色胺，例如一个利血平分子可以使受作用的组织释放出几百个5-羟色胺分子，因而产生利血平的一系列生理作用。
有些抗抑郁药就是通过提高脑内5-羟色胺水平而起作用的，但是科学家们已认识到事情远没有这么简单，问题有时不仅仅出在神经递质缺乏上。
新的研究着眼于神经细胞的接收装置：树突上的受体，考虑它们的数量及敏感程度是否足以正常结合并处理神经递质；如果受体没有足够的活性，信息将无法传递下去，那么不论大脑中有多少游离的神经递质都是徒劳的。
5-羟色胺还能增强记忆力，并能保护神经元免受“兴奋神经毒素”的损害，因此充足的5-羟色胺确实能在老化过程中防止脑损害发生。