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我国自古以来就有银杏叶入药和食疗的记载，如《本草品汇精要》中提到，银杏叶“归肺经，能敛肺平喘，益心止痛”。随着国外20 世纪 70 年代初用银杏叶提取物（extract of Ginkgo biloba，E银杏内酯 B）治疗中枢外周血流紊乱和脑血管动脉粥样硬化的报导出现，其药用价值受到了更为广泛的关注银杏的化学成分复杂，银杏叶中已有报导的化学成分多达 180 种，其中主要活性成分为萜内酯化合物和黄酮类化合物。萜内酯类化合物包括银杏内酯 A、B、C、J 和 M，均为血小板活化因子(platelet activating factor，PAF)拮抗剂，其中银杏内酯 B 的活性最强。银杏内酯 B(缩写为GB)是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂，可在临床上用于治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病，还可用于转移性癌症的治疗。药效优于总内酯，价格也远高于总内酯。据报道，国际市场价格为 20 万美元/kg。银杏内酯 B 在银杏浸膏粉中含量只有 1%～2%，且与银杏内酯 A、C等结构相近，因此分离极为困难。银杏内酯 B 的分离属于精细分离，市场需求一定的数量，因此必须有规模化的精细分离技术与之适应。
目前，银杏内酯 B 可以通过化学合成、植物组织培养、提取等 3 个途径获得。由于化学合成和植物组织培养均受到技术难度大、生产成本高等原因制约，目前 银杏内酯 B 来源以提取为主，主要从 E银杏内酯 B 通过分离获得。由于 E银杏内酯 B 中的银杏内酯类化合物各个单体结构非常相似，性质相近，用一般的方法难于将银杏内酯 B 单独分离出来。银杏内酯 B 的提取分离一般分为两步：
1) 银杏总内酯的提取与纯化：银杏叶功能活性成分一般可以通过水蒸汽蒸馏法、有机溶剂法、生物酶解法、超临界流体提取 法等方法来获取，其中有机溶剂法是国内外最广泛的方法。对于银杏总内酯的提取，一般是先将银杏叶粉碎后用乙醇提取回流 3 次，因为用索氏提取法获得的提取物比乙醇直接回流法的含量和收率高，故较多采用索氏提取法，提取液合并后减压回收乙醇，得到 E银杏内酯 B，当然也可以直接利用药厂生产的 E银杏内酯 B。然后将 E银杏内酯 B 置于索氏提取器内，用醋酸乙酯抽提，醋酸乙酯相用质量分数 1 % NaHCO3水溶液洗涤 数次，再用水洗至中性。收集有机相，回收溶剂至小体积，低温结晶，抽滤，无水乙醇洗涤，晶体用丙酮溶解，活性炭脱色，回收丙酮，得白色固体。即为银杏总内酯的混合物。当然也 以采取其他工艺，关键是能够达到提取和纯化银杏总内酯的目的即可。
2)利用树脂吸附洗脱法、柱层析法、色谱法等各种分离方法将 银杏内酯 B 从银杏总内酯中分离出来。树脂吸附性能的优劣是由其化学和物理结构决定的，树脂的极性和空间结构(主要指孔径、表面、孔容)是影响吸附性能的重要因素。研究人员利用大孔吸附树脂柱成功实现 银杏内酯 B 的分离。以 E银杏内酯 B 为原料，采用 DA201 型 大孔吸附树脂柱分离，乙醇水溶液梯度洗脱，乙醇水重结晶分别得到银杏内酯的 4 种单体：BB、GA、银杏内酯 B、GC，各种单体的纯度均达到 95 %以上，银杏内酯 B 提取率达到69.84 %。由于此工艺不采用有毒的有机溶剂，所得产品安全性更高。本工艺简便，采用有机试剂少，因此适用于中试及工业生产。
1）防治脑缺血再灌注致神经细胞损伤
2）防治局灶性脑缺血损伤
3）防治心肌功能损伤与I-R 损伤
金黄色葡萄球菌分泌的葡萄球菌肠毒素B（SEB）是引起食 物中毒的主要原因之一，其可以通过小鼠腹腔膜诱导中性粒细胞，激活 c-纤维神经肽、脂肪 氧化酶或环氧代谢物、一氧化氮、组胺递质，诱发炎症，银杏内酯 B可以显著抑制 SEB 刺激巨噬细胞释放嗜中性粒细胞趋化蛋白，对肠道及腹腔起到保护作用。
炎性递质 PAF可促进花生四烯酸生成、氧自由基和弹性蛋白酶释放增加、细胞间黏附分子-1表达升高，并且与其他炎性递质、血管活性物质、细胞因子相互作用形成级联反应，使炎性信号扩大，从而加重对组织微循环的伤，导致多器官的功能损伤。银杏内酯 B通过识别和清除抗原，及对自身成分产生免疫耐受，维持内环境的定，起到抗炎及免疫调节作用。
原发性头痛是儿童和青少年最常见疾病之一，然而 银杏内酯 B在中枢神经系统对 抗 PAF谷氨酸传输的调解有援助作用。在患者有无先兆偏头痛的预防性治疗中，由于 银杏内酯 B耐受性好，以及能有效的预防治疗小儿原发性头痛并减少偏头痛发作 的频率，因此 银杏内酯 B被国际上认为是一个有前途治疗有无先兆偏头痛药物。
AD是一个复杂 的遗传性疾病，其致病机制是由于β－淀粉样蛋白（Aβ）积累触发的神经退行性疾病，其中一部分AD是通过脑谷氨酸 介导的兴奋性氨基酸引起。银杏内酯 B可以保护由于 Ａβ 的积累导致磷酸化异常所致的神经细胞损伤。研究发现，银杏内酯 B可以抑制细胞凋亡，其神经保护作用可能与脑源性神经营养因子密切相关。银杏内酯 B能够抑制Aβ1-42诱导的人类神经母细胞瘤细胞凋亡、线粒体功能障碍和氨基末端激酶的激活，抑制细胞外信号调节激酶和信号通路以保护神经细胞。由此表明，PAF受体拮抗剂 银杏内酯 B可以治疗AD，保护神经细胞，抑制异常钙离子涌入，减少大脑中的有毒递质的含量，由此降低引发神经退行性疾病的危险。
银杏内酯 B可以抑制肝损伤，改善肝功能。研银杏内酯 B 诱导人体内多种肝药酶代谢和转运，通过激活外源性受体，调节肝脏的新陈代谢。
银杏内酯 B呈剂量依赖性抑制诱导的细胞凋亡，并降低细胞内钙离子浓度，上调钙结合蛋白表达，对神经细胞起到一定 的保护作用。
氧化损伤极易导致心血管疾病的发生，在疾病治疗过程中引起的氧化损伤，可以给予外源性抗氧化剂或者激活体内的抗氧化机制，以减少氧自由基对组织 的损伤。抗氧化剂 银杏内酯 B可以有效地阻止EPV 诱导的内皮细胞通透性和线粒体功能障碍。在乙醇诱导的人肝癌细胞株细胞氧化损伤中，不同浓度的 银杏内酯 B 对细胞内活性氧 的抑制作用不同。另外研究发现，银杏内酯 B可以通过抑制氧化酶的表达，改善乙醇诱导的神经毒性产生，降低细胞毒性，减少 活性氧产生，抑制细胞凋亡。
[1] 银杏叶中银杏内酯B的提取、分离与纯化研究
[2] 银杏内酯 B 提取分离技术的研究进展
[3] 银杏内酯Ｂ药理作用研究进展