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激酶信号传导失调与各种致癌过程有关，并且在病理学上也涉及许多其他疾病，包括自身免疫和炎症性疾病、退行性疾病和传染病。因此，蛋白激酶代表了一类重要的药物靶点，特别是在肿瘤学领域。然而，激酶作为药物靶点的全部潜力的开发受到一些挑战的限制，特别是效力低、特异性差和耐药性的发展。
继2001年第一个激酶抑制剂伊马替尼获得里程碑式的批准用于治疗慢性粒细胞白血病之后，该领域已取得了重大进展，70多种激酶抑制剂获得批准，改变了多种恶性肿瘤和少数其他疾病的临床治疗。
《Nature Reviews Drug Discovery》近期发布的海报展示了过去20年来在开发有效和特异性激酶抑制剂疗法方面取得的关键进展，包括对人类激酶的分子和结构理解的增加，对抗激酶抗性的策略的出现抑制剂在癌症治疗中的应用，对联合治疗潜力的认识，以及激酶抑制剂在癌症之外的应用。
近年来，尽管肿瘤新疗法（细胞疗法、基因疗法、抗体药物偶联物等）正在兴起，但激酶抑制剂仍然是药物开发的热点领域研究之一。
如安进sotorasib去年获批上市，使“不可成药性”靶点KRAS取得成功。进而开启了更多同类靶点开发的新热潮......
备注：尽管法舒地尔（RHO依赖性蛋白激酶抑制剂）和雷帕霉素（西罗莫司，蛋白激酶TORC1抑制剂）早于2001年就已获批准，但这些化合物是在不知道其靶点身份的情况下开发和批准的。因此，伊马替尼是第一种通过靶向特定蛋白激酶来治疗疾病而获得批准的药物。