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金刚烷胺和盐酸金刚乙胺同属抗流感病毒药物中M2蛋白抑制药，其作用靶点为流感病毒M2蛋白，作用机制为通过干扰M2离子通道活性，抑制病毒脱壳而抑制病毒复制。与神经氨酸酶抑制药相比，该类药物作用于病毒复制的更早期。盐酸金刚乙胺具有在室温环境下储存稳定性极好的优点，是目前唯一被美国食品药品管理局(FDA)批准用于预防(成人和儿童)和治疗甲型流感的药物。
盐酸金刚乙胺是金刚烷胺的衍生物，1993年获FDA批准在美国上市，2001年由国家食品药品监督管理局(SFDA)批准在我国上市，商品名立安®(由浙江康裕制药有限公司生产，深圳健安医药有限公司总经销)。
主要对A型流感病毒有活性，可抑制病毒的增殖。预防和治疗作用兼有。可能是抑制病毒颗粒在宿主细胞中脱壳和在病毒复制早期发挥作用。对其他型流感仅有微弱作用。
本品吸收完全，口服后tmax为3～8h。给药100mg，2次/d，血药浓度最低值为150～470μg/ml，于5d后达到稳态。主要在肝中代谢，尿中仅排出原形药25%。平均t1/2为25h。蛋白结合率为40%。肾功能不全者t1/2延长。
1.盐酸金刚乙胺预防甲型流感的适用人群
使用盐酸金刚乙胺预防甲型流感的适用人群包括5大类。(1)高危人群：易发流感并发症的高危人群在接种流感疫苗2wk后才产生抗体，初次接种流感疫苗的儿童则需6wk，在接种疫苗至产生抗体期间，应给予药物预防，其并不影响流感疫苗的免疫反应，而接种疫苗与口服盐酸金刚乙胺联合应用更有效、经济；(2)与高危人群密切接触者：如患者的家庭成员、医务人员及康复机构工作人员等，若当时的流感为流感病毒变种引起，则该类人群无论是否接种过流感疫苗均应全部服药加以预防。
因流感是一种常见的院内感染，于爆发期间对医务人员予以接种疫苗，对于保护长期住院患者免受感染是有效的，也可口服盐酸金刚乙胺加以预防，若未接种疫苗的医务人员在流感期间与感染者接触，建议其立即接种疫苗并接受盐酸金刚乙胺共14d的药物预防；(3)免疫缺陷者：高危人群且伴免疫缺陷者，因抗体产生不足，应采取药物预防，包括HIV感染者及艾滋病患者，但目前尚无该类人群采取药物预防的疗效及抗流感病毒药物与抗HIV药物相互作用的报道；(4)不适于接种流感疫苗的高危人群；(5)其他正常人群。
2.预防作用
盐酸金刚乙胺预防用药时间的长短应根据其疗效、费用及可能产生的副作用予以综合考虑，若欲达最佳的预防效果，应在流感流行期间每日服用，若兼顾考虑疗效及费用，则宜选在流行高峰期服用。药物治疗与预防是控制集体发病的有效措施，若发现集体流感病例，对发病者应及时给予药物治疗以降低病毒的传播，对集体内其他人(无论其是否接种过流感疫苗)均应予以药物预防，且服药时间至少持续2wk或爆发流行结束后持续服药1wk。
盐酸金刚乙胺适用于治疗成人流感，但目前其还未获得FDA批准用于儿童流感的治疗，因此现仅用于儿童流感的预防。对于健康成人，在甲型流感发病48h内使用该药，可减轻症状及缩短病程持续时间。为防止病毒产生耐药性，患者应在病情稳定后及时停药，通常为治疗3d～5d后或临床症状与体征消失24h～48h后。
成年人和儿童的预防用药：成年人的推荐剂量为0.1g(1片或10ml)，2次/d，对于严重肝功能不全、肾功能衰竭(肌酸酐清除率(Crcl)≤10ml/min)及中老年家庭护理患者，推荐剂量为0.1g/d(1片或10ml)；对于<10a的儿童，服用本品1次/d，5mg/(kg·次)，但总量不超过0.15g(1.5片或15ml)，对于≥10a的儿童，其用量与成年人相同。
成年人的治疗用药：成年人的推荐剂量为0.1g(1片或10ml)，2次/d，对于严重肝功能不全、肾功能衰竭及老年家庭护理患者，推荐剂量为0.1g/d(1片或10ml)，在出现临床症状和体征时，服用本品应越早越好，在48h内服用本品可达最佳疗效，从症状开始持续治疗约7d。
可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻及纳差。也有过敏、失眠、注意力不集中、头晕、头痛、恶梦、焦虑、共济失调、口干、疲倦等。有过敏、严重肝肾功能不全、癫痫、精神病史者禁用。孕妇、1岁以下儿童不推荐使用。用药期间不驾驶、操纵机器或在闹市行走。老年人慎用。与抗组胺类、吩噻嗪类、抗抑郁药合用可增强中枢副作用，值得注意。本类药物过量可出现激动与幻觉。已证明毒扁豆碱是有效的解毒药，用量为成人1～2mg，儿童0.5mg，必要时每隔1h重复1次。
片剂：100mg；糖浆剂：10mg/1ml。
一种盐酸金刚乙胺的合成方法，包括1-溴金刚烷制备、金刚烷甲酸制备、金刚烷甲酰氯制备、金刚烷甲基酮制备、1-金刚烷甲基酮肟制备、盐酸金刚乙胺制备、盐酸金刚乙胺制剂制备，具体步骤包括：
1)1-溴金刚烷制备：在反应瓶中，依次加入30g的金刚烷、24mL液溴，在85℃反应6h，再升温至110℃，油浴反应3h，放置过夜，蒸馏回收液溴，再用20mL饱和亚硫酸氢钠溶液还原余下的溴，过滤，滤饼水洗至中性，干燥，甲醇重结晶，得浅黄色结晶44g，收率93％，即为1-溴金刚烷；
2)金刚烷甲酸制备：向烧瓶中加入98％的浓硫酸50mL，搅拌，保持温度为5-10℃，加入1-溴金刚烷2.2g、四氢呋喃50mL，快速搅拌下，以0.7mL/min的速度滴加甲酸4.5mL，滴加完毕后，保持温度在5-10℃，反应3h，将反应液倒入冰水中，静置，过滤白色固体物，干燥，将所得白色固体物溶于乙醚，用氢氧化钠提取，再用稀盐酸酸化，干燥，得到白色的1-金刚烷甲酸沉淀1.7g，收率95％；
3）金刚烷甲酰氯制备：在三口烧瓶中加入金刚烷甲酸1.8g和3.6mL二氯亚砜，加热至80℃，回流反应2h，真空蒸馏回收二氯亚砜，然后加入苯5mL×2进行萃取，所得萃取液直接用于下一步反应；
4）金刚烷甲基酮制备：在三口烧瓶中加入0.10g三甲基铝，0.01g甲酸铈，然后以0.25mL/min滴加金刚烷甲酰氯的苯溶液，使金刚烷甲酰氯与三甲基铝反应生成金刚烷甲基酮，反应完成后将反应液倒入冰水中得浅黄色的化合物，然后过滤、100℃干燥5h，得浅黄色沉淀金刚烷甲基酮1.95g，收率为90％。
甲酰氯中的氯原子和C＝O双键中氧原子具有强吸电子能力，呈负电性，而与氯原子和氧原子相连的碳原子，具有正电性，极易与三甲基铝中的碳正离子或自由基结合，生成甲基酮基团，由于三甲基铝活性极高，反应激烈很难控制，甲酸铈与三甲基铝的共同作用，配合苯溶液，可以先形成配合物，然后形成甲基酮基团，从而减缓反应的激烈程度，使反应体系环境变得温和，易于控制，同时减少副产物的发生，提高反应收率；
5）1-金刚烷甲基酮肟制备：在反应瓶中，加入盐酸羟胺1.9g、吡啶10mL和无水乙醇10mL，加热到100℃，溶液呈均相，加入1.42g金刚烷甲基酮，回流2h，蒸馏得固体物，10mL去离子水洗，过滤，干燥，得1-金刚烷甲基酮肟1.57g，收率97％；
6）盐酸金刚乙胺制备：在压力釜中，加入1-金刚烷甲基酮肟1.89g、冰醋酸40mL、改性钯炭催化剂0.9g和偏酒石酸0.1g，在室温和0.40MPa氢气压力下，连续反应18h，过滤除去催化剂和偏酒石酸，滤液浓缩至原来体积的四分之一，加去离子水30mL，再加1mol/L的氢氧化钠调pH9-10，用45mL二氯甲烷提取三次，无水硫酸镁干燥，过滤，通干燥的氯化氢气体，得盐酸金刚乙胺2.05g，收率95％。
二氧化钛-活性炭载体表面呈弱酸，偏酒石酸与二氧化钛-活性炭复合载体的存在，可以产生协同增效作用，一方面提高复合载体上活性组分的分散度和催化剂的表面性质，同时，还使负载在复合载体上的金属钯发生氢溢流现象，从而缩短C＝N双键加氢的反应时间，提高反应速率，并增加金属钯催化加氢活性，提高反应收率。
[1] FDA批准用于预防和治疗甲型流感的药物—盐酸金刚乙胺
[2] 新全实用药物手册
[3] CN201811016950.8一种盐酸金刚乙胺的合成方法