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14941-08-3 / 枸橘甙的应用

背景及概述[1][2]

枸橘甙(poncirin)为黄酮类化合物,在柑橘属植物中也有分离得到。药理研究表明,枸橘甙与其他黄酮按一定比例组合具有抗氧化作用。

枸橘甙的应用

制备[1]

CN201210460161.X提供一种枸橘甙的制备方法,它能够满足生产和科研上的需求量,提高收率,简化工序,降低成本。为了解决背景技术所存在的问题,本发明是采用以下制备方法:

1)粉碎:将新鲜的干枸橘果实粉碎至30~50目,制成粗粉;

2)提取:将步骤1中制成的粗粉用60°~80°乙醇,按照单次料液比(m/v比) 1∶5~1∶8的量加热提取2小时,共提取三次,加热温度为70℃~85℃;

3)浓缩:将步骤2得到的提取液浓缩至比重为1.15~1.20之间,回收乙醇,浓缩液用6~10倍质量的纯化水搅拌稀释,于低温(0℃~4℃) 放置8小时;

4)离心:将步骤3得到的稀释液用管式离心机,离心收集离心液;

5)酸化:将步骤4得到的离心液用无机酸酸化,调节 PH值为1~1.5,并搅拌2小时;

6)萃取:将步骤5得到溶液用乙酸乙酯、正丁醇或乙酸乙酯和正丁醇的混合溶液萃取,收集上层液体。萃取的倍量(m/m比)为5~9;

7)浓缩:将步骤6得到的萃取液用 降膜或单效浓缩器,浓缩至原体积的1/15至1/10之间;

8)析晶:将步骤7得到的浓缩液于低温(0℃~4℃)放置8~12小时,析出浅黄色的固体;

9)离心:将步骤8得到液固相用采用布袋离心机或管式离心机离心,收集离心沉淀;

10)结晶:将步骤9得到的离心沉淀用无水乙醇加热溶解,然后于低温((0℃~4℃))放置8~12小时,得到白色洗针状的晶体,即为枸橘甙。

本发明具有以下有益效果:能够满足生产和科研上的需求量,提高收率,简化工序,降低成本。

应用 [2-3]

一、用于制备一种治疗细菌性肺炎的药物

细菌性肺炎是最常见的肺炎,也是最常见的感染性疾病之一。它主要包括肺炎链 球菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌 肺炎等。对儿童及老年人的健康威胁极大。按解剖学分类,肺炎可分为大叶性、小叶性和间 质性。为便于治疗,现多按病因分类,主要有感染性和理化性如放射线、毒气、药物以及变态反应性如过敏性肺炎等,临床所见绝大多数为细菌、病毒、衣原体、支原体、立克次体、真菌和寄生虫等引起的感染性肺炎,其中以细菌最为常见。肺炎的病原体因宿主年龄、伴随疾病 与免疫功能状态、获得方式而有较大差异。社区获得性肺炎的常见病原体为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、军团菌、厌氧菌以及病毒、支原体和衣原体等,而医院内肺炎中则以绿脓杆菌与其他假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、阴沟与产生肠杆菌、变形杆菌、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和真菌等常见。吸入性肺炎大多数为厌氧菌感染。目前缺少有效的治疗药物。

CN201611252816.9提供一种治疗细菌性肺炎的药物,以解决上述背景技术中提出的问题。按照重量份的主要原料为:蝉蜕4份、桑白皮39份、异橙黄酮4份、老鹳草素8份、枸橘甙27份、槟榔碱11份、葫芦素IIA 3份、6-阿魏酰斯皮诺素30份、异夏佛塔苷3份、3-羟基巴戟醌3份、络石苷0.4份。制备方法,具体步骤为:首先,在医药级洁净区内,按上述计量比称取蝉蜕、桑白皮、异橙黄酮、老鹳草素、枸橘甙、槟榔碱、葫芦素IIA、6-阿魏酰斯皮诺素、异夏佛塔苷、3-羟基巴戟醌、络石苷,过筛,机械混匀后添加超纯水,放置制药混合机中,混合4-8min,控制RSD≤5%,混合后压片并低温干燥,温度控制在4-8℃,包装即得治疗细菌性肺炎的药物。本发明的有益效果是:本发明药物根据细菌性肺炎的认识机理对原料成分进行严格挑选,从而达到全面康复的目的,具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。

二、制备一种用于缓解皮肤刺激的化妆品组合物

CN201711306706.0提供一种用于缓解皮肤刺激的化妆品组合物及其制备方法。配方包含以下组分:洋甘菊提取物4-7%,艾叶提取物0.6-3%,牛蒡根提取物0.6-3%,莼菜提取物0.6-3%,蜂 胶提取物0.6-3%,枸橘甙0.3-1%,余量为化妆品基质。所述化妆品组合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)洋甘菊提取物的制备:将干燥的洋甘菊和20-25倍于其重量的30%DPG在70-80℃的 温度下水浴3-4h,1μm滤纸过滤,得洋甘菊提取物;

(2)艾叶提取物的制备:将干燥的艾叶和20-25倍于其重量的30%DPG在70-80℃的温度下水浴3-4h,1μm滤纸过滤,得艾叶提取物;

(3)牛蒡根提取物的制备:将干燥的牛蒡根和10-15倍于其重量的30%DPG在70-80℃的 温度下水浴3-4h,1μm滤纸过滤,得牛蒡根提取物;

(4)莼菜提取物的制备:将干燥的莼菜和1000-1200倍于其重量的水在95-100℃的温度下水浴4-6h,1μm滤纸过滤,得洋甘菊提取物;

(5)蜂胶提取物的制备:将冷冻的蜂胶粉碎后和80-100倍于其重量的30%DPG在70-80 ℃的温度下水浴3-4h,1μm滤纸过滤,得蜂胶提取物;

(6)枸橘甙的制备:将枳实和3-5倍于其重量的95%乙醇在60-70℃的温度下冷凝回流3- 5h,过滤,浓缩,得枸橘甙;

(7)组合物的制备:按配方量取洋甘菊提取物、艾叶提取物、牛蒡根提取物、莼菜提取物、蜂胶提取物、枸橘甙和化妆品基质,溶解混匀后装入已消毒的瓶中即可。

主要参考资料

[1] CN201210460161.X 一种枸橘甙的制备方法

[2] CN201611252816.9 一种治疗细菌性肺炎的药物

[3] CN201711306706.0 一种用于缓解皮肤刺激的化妆品组合物及其制备方法