14714-24-0 / 6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸的应用

背景及概述^[1-2]

6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备Trk拮抗剂和CCR5拮抗剂。

应用^[1-2]

报道一、

6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸可用于制备下述化合物，这类化合物可被用作活性药物物质，特别是Trk拮抗剂，即它们阻断Trk，例如 TrkA(NGF)受体的胞内激酶活性。原肌球蛋白相关激酶(Trks)是由神经营养因子活化的受体酪氨酸激酶家族。Trks在痛觉以及肿瘤细胞生长和存活信号传导中起重要作用。 因此，Trk受体激酶抑制剂可能提供对例如疼痛和癌症等病症的靶向治疗。

报道二、

6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羧酸可用于制备下述化合物。该类化合物是CCR5拮抗剂，这些化合物可用于抑制HIV复制、预防和/或治疗HIV感染以及治疗AIDS和/或ARC。CCR5受体介导炎性和免疫调节性疾病及病症的细胞转移，所述疾病或病症包括例如多发性硬化、类风湿性关节炎、自身免疫性糖尿病、慢性抑制物排斥、哮喘、类风湿性关节炎、克罗恩病、炎性肠病、慢性炎症、肾小球病、肾毒性血清肾炎、肾病、阿耳茨海默氏病、自身免疫性脑脊髓炎、动脉血栓症、过敏性鼻炎、动脉硬化症、Sjogren氏综合征(皮肤肌炎)、全身性红斑狼疮、移植 排斥、伴随皮肤或器官白细胞浸润的癌症、人乳头瘤病毒感染、前列腺癌、伤口愈合、肌萎缩性脊髓侧索硬化以及免疫介导性疾病。CCR5在病毒感染(尤其是HIV感染)以及其它炎性和免疫性疾病和病症中的重要作用，所以它对于发现新药是很有吸引力的靶。

参考文献

[1] CN103534257 - 作为原肌球蛋白相关激酶抑制剂的吡咯并[2,3-D]嘧啶衍生物

[2] CN1744899 - 作为CCR5拮抗剂的哌啶衍生物