147-94-4 / 阿糖胞苷使用注意事项

概述

阿糖胞苷，是一种主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药，对痘病毒、疱疹病毒、腺病毒等DNA病毒有显著抑制作用。主要用于急性白血病，对急性粒细胞白血病疗效最好，对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定的疗效。

注意事项

那么在治疗急性白血病时，临床上的注意事项有以下以及各方面：

一、小剂量维持治疗时疗程偏短

本品口服吸收少，静脉注射后迅速消除，半衰期为2-3h，且24h内有70%-90%从尿液中排除，临床上在静脉给药时尤其要注意，除中、大剂量的攻击性治疗外，说明书注明采用小剂量方案时，1个疗程至少需连续每天给药5天以上，以覆盖至少1个完整的细胞繁殖周期（骨髓造血干细胞一个完整的繁殖期至少需要5～7天），保证阿糖胞苷抗肿瘤细胞的作用效果。缩短给药时间可能使瘤细胞杀灭不彻底，增加瘤细胞耐药性，降低阿糖胞苷的抗肿瘤效果。

二、大剂量攻击治疗时频次偏少

阿糖胞苷的毒性随着剂量的增大而增加，特别是其神经毒性。同时阿糖胞苷易透过血脑屏障，静脉给药，其脑脊液中药物浓度为血浆中的40%。脑脊液中缺乏脱氨酶，大剂量阿糖胞苷治疗时其活性代谢产物 Ara-CTP在脑脊液中水平可持续24小时，可引发严重的、甚至是致命性的中枢神经系统毒性反应。

中枢神经系统毒性反应可表现为癫痫、惊厥、昏迷、头痛、嗜睡、淡漠、注意力不集中等大脑症状和（或）眼球震颤、轮替运动、共济失调等小脑症状。所以在大剂量攻击治疗时，尤其要注意严格按照说明书要求大剂量4-6g/m2使用时，每天需分2次输入,切忌每日一次输注。