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1405-41-0 / 硫酸庆大霉素注射液的药物特点和临床应用

一、庆大霉素特点:

1、属杀菌性抗生素。

2、属广谱氨基糖苷类。

3、对革兰氏阴性菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应(PAE),即具有低于抑菌浓度的持续抑菌作用,将药物完全消除,或药物浓度低于最低抑菌浓度(MIC)时,在一定时间内细菌的生长仍然持续被抑制。

4、属于浓度依赖性抗菌药物。庆大霉素的抗菌活性依赖于细胞膜抗生素的有效浓度,在日剂量不变的情况下,单次给药可以获得一日多次给药的更大血药峰浓度,使峰浓度与最小抑菌浓度的比值增大,从而明显提高抗菌活性和临床疗效。

另外,庆大霉素对致病菌的抗生素后效应(PAE)也具有浓度依赖性,日剂量单次给药可降低适应性耐药和耳、肾毒性的发生率,还可减少因抓猪灌药、注射而造成的应激反应。

5、本品内服极少吸收,肠道内浓度较高,可作为肠道感染用药,治疗仔猪黄白痢及肠炎等。

6、本品注射给药吸收迅速、完全,肌注0.5-1小时内产生血药峰浓度,生物利用率可达90%。当其剂量增大后,可提高血药浓度,并适当延长持续时间。

7、本品为碱性化合物,易溶于水,较为稳定,抗菌活性在偏碱性环境中最强。

8、庆大霉素如果使用剂量过大或用药时间过长,有一定毒副作用。

9、细菌对本品也易产生耐药性,但耐药菌株远不如链霉素、卡那霉素普遍。如剂量充足或者与其他抗菌素合用,并且避免局部用药,可以减少或防止发生。一旦发生后,立即停药,细菌又可恢复敏感性。氨基糖苷类不同品种间存在着不完全的交叉耐药性。

二、药物相互作用:

1、庆大霉素与β内酰胺类抗生素(如青霉素类或头孢菌素类)联用,通常对多种革兰氏阴性菌,包括绿脓杆菌等有协同作用。对革兰氏阳性菌也有协同作用。例如,庆大霉素与青霉素联合作用于链球菌,与耐酶半合成青霉素联合作用于金黄葡萄球菌,与头孢菌素联合作用于肺炎杆菌,与青霉素G或氨苄西林联合作用于李氏杆菌与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等。这是因为β内酰胺类药物导致细菌的细胞壁损伤,可增加细菌胞膜对庆大霉素的摄取,因为细胞壁的损伤使药物容易接近细胞膜。

2、与磺胺间甲氧嘧啶钠注射液合用,对大肠杆菌及肺炎克雷伯氏菌也有协同作用。

3、治疗全身严重感染时,本品可与地塞米松注射液和氟苯尼考注射液联合用药,治愈率较高。

4、本品在碱性环境中抗菌作用增强,与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱等)合用可增强抗菌活力,但毒性也相应增强。当PH值超过8.4时,抗菌作用反而减退。

5、禁与维生素C混用,以免降低疗效。

三、适应症:

治疗敏感菌引起的严重感染。临床主要用于控制和治疗耐药性金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌和其它需氧革兰氏阴性细菌引起的局部和全身感染。如败血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支气管肺炎)、胃肠道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨关节炎及皮肤和软组织感染等。

四、用法与用量:

1、内服:一日量,每公斤体重0.25~0.4ml(每支口服25~40kg),每日2-3次分服,连用2-3日。

2、肌注:一次量,每公斤体重0.05~0.1ml(每支注射100~200kg体重),一日2次,连用2-3日。

五、临床方案:

1、为了减少抓猪造成的应激,每天也可只灌服一次,每公斤体重可灌服2.0毫升。

2、如果仔猪体重超过10kg,灌药不方便,可肌注庆大霉素注射液。肌注一次量,庆大霉素注射液0.15-0.2ml/kg体重,每日2次,连用2-3天。如果每天肌注一次,剂量可加倍。

对脱水严重的病例,可将庆大霉素注射液加在5%葡萄糖生理盐水20-40ml中,进行腹腔注射。

3、对严重病例不管灌服、肌注或腹腔注射,均可酌情适当加量。

4、治疗母猪产后因链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌等引起的乳房炎和子宫炎。使用硫酸庆大霉素注射液配合盐酸林可霉素注射液,轻的肌肉注射,给药疗程2天;严重的,肌肉注射,给药3天,一天一次。

5、小猪腹泻、痢疾及不明原因造成的腹泻,使用硫酸庆大霉素注射液配伍盐酸林可霉素注射液和乙酰甲喹注射液混合使用临床治疗效果非常好。

六、温馨提示

使用本品时首次加倍可以达到迅速抑菌的目的,然后再使用正常量,待症状消失后,给予2~3次最小量,以保持较长时间的药效,防止病情反弹。

七、使用注意事项

1、庆大霉素虽然可以与青霉素或头孢菌素类等联用,但不能用庆大霉素注射液稀释,不能混合在同一针管或吊瓶里注射,否则会使庆大霉素疗效降低,可分别肌肉注射或滴注青霉素、庆大霉素。

2、初生仔猪未吃初乳时,最好不要灌服庆大霉素来预防仔猪黄痢。

3、本品不可与链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素等氨基糖苷同类药品联用,以防增强毒性。

4、本品不可静脉推注,有呼吸抑制作用。