139264-17-8/佐米曲普坦

佐米曲普坦（Zolmitriptan）用于伴有或不伴有先兆症状的中、重度偏头痛的急性治疗。

佐米曲普坦是一种选择性5-羟色胺（5-TH1B和5-TH1D）受体激动剂，佐米曲普坦是一种高效、特异性治疗急性偏头痛的药物,通过激动5-HT1受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放,从而缓解偏头痛的发作。研究结果表明,佐米曲普坦能控制脑外周血流,还可作用于大脑的疼痛中枢,从而起到治疗偏头痛的作用。刺激三叉神经或偏头痛发作时,脑血流增加,降钙素基因相关肽(CGRP)释放,颈外静脉中CGRP及血管活性肽(VIP)增加。佐米曲普坦可透过血脑屏障,具有中枢和外周神经双重作用,可选择性地收缩颅内血管特别是颅动脉,控制脑外周血流。还能够抑制血管活性物质如CGRP、神经递质A及P物质的释放,使硬脑膜动脉血管收缩,减少无菌性炎症。

佐米曲普坦是由德国Glaxo-Wellcome公司开发的抗偏头痛药物,它是一种选择性很强的5-HT1B/1D受体激动剂。1997年在英国首次上市,1998年被美国食品药物管理局(FDA)批准上市。临床用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。