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泮托拉唑钠是指5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠盐,是一种H+,K+-ATP酶抑制剂,可以抑制组胺、胃泌素和乙酰胆碱等各种因素刺激所产生的胃酸分泌,用于治疗与胃酸分泌失调相关的疾病,具有治愈率高、起效快、不良反应小等优点。
本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+K+-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌,与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱。
本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁进入粪便排出。
适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),返流性食管炎和卓-艾氏综合征。
每日早晨餐前40mg(1粒)。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周,胃溃疡和返流性食管炎疗程通常为4-8周。
偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。查看注射用泮托拉唑钠的2010~2015年的全部不良反应,分析9例报告。在这9 例不良反应报告中,报告号为1305031518250201400071报告为新的且严重的不良反应,其表现为幻觉,本病例与注射用阿莫西林共用,在入院时已经意识模糊。阿莫西林偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神经系统症状,所以,可能是是阿莫西林引起的不良反应,注射用泮托拉唑钠引起的不良反应可能性非常小,排除这一不良反应病例。对其它8例不良反应进行分析:1)患者:男,60岁,河南南阳,消化道出血,不良反应:头晕、恶心。2)患者:女,78岁,河北桥西,胃酸分泌过多,不良反应:白细胞减少。3)患者:女,80岁,万柏林区,胃部不适,不良反应:呕吐;寒战;发热。4)患者:女,72岁,万柏林区,胃部不适,不良反应:寒战;发抖。5)患者:男,61岁,河南周口,消化道出血,不良反应:头晕、恶心。6)患者:男, 33岁,广西柳州,胃炎,不良反应:胸闷。7)患者:男,31岁,河南荥阳, 胃炎,不良反应:胸闷。8)患者:男, 52岁,陕西西安,消化道出血,不良反应:皮疹。
不良反应所累积的器官系统主要为消化系统、皮肤及附件、中枢及神经、心血管系统,主要表现为恶心、呕吐、腹泻;发热、畏寒;皮疹;胸闷等。均为可逆性不良反应,停药后痊愈,使用相对安全,但应注意以下禁忌:对本品过敏者禁用、妊娠期与哺乳期妇女禁用。
在本报告期内确定的不良反应8例,同一病例有多个不良反应,累计器官按照不良反应分开计共13项,其中消化系统损害4项,占总项数的30.8%;中枢及神经系统损害6项,占总项数的46.2%;皮肤及其附件损害1项,占总项数的7.7%;心血管系统2项,占总项数的15.4%。男性患者5例,占62.5%,女性患者3例,占37.5%, 50岁以下的2例,占总人数的25.00%; 50~69岁3例,占总例数的37.25%;70岁以上的3例,占总例数的37.25%;注射用泮托拉唑钠的常用人群为中老年,没有明显的年龄分布趋势。
泮托拉唑与其它药物的相互作用小,与奥美拉唑相比,对细胞色素P450系统作用较小,不影响安定的作用时间,与口服避孕药、地高辛、华法林、苯妥英或茶碱无明显相互作用。
1.本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。
2.肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。
3.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。
4.动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大良性肿瘤的发生,这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
[1]薛琳,谭淑珍.一锅法合成泮托拉唑钠[J].广东化工,2014,41(17):27-28.
[2] 泮托拉唑钠肠溶胶囊说明书
[3]赵素娟.注射用泮托拉唑钠不良反应的分析[J].临床医药文献电子杂志,2017,4(41):8083.