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泮托拉唑钠,其化学名为5- ニ氟甲氧基-2_[ (3,4- ニ甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠盐一水合物,为质子泵抑制剂,适用于十二指肠溃疡、胃溃疡急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等急性上消化道出血。
泮托拉唑钠为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故本品抑酸能力强大。
它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其他药物伍用时,具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢,同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物伍用时,本品的代谢途径可以通过第II酶系统进行,从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用,减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。
泮托拉唑钠具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1∶2。口服40mg时的tmax为2~4小时,Cmax约为2~3?g/ml,消除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。
1.消化性溃疡出血。
2.非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生;
3.全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。
偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。