13754-56-8 / 盐酸二氧丙嗪是一种主要作用于呼吸系统的新药

【概述】

盐酸二氧丙嗪(dioxopromethazine,DOPM),是一种主要作用于呼吸系统的新药，其镇咳药效约为可待因的６～１１倍，兼具祛痰、平喘、抗组胺、解除平滑肌痉挛、抗炎和局部麻醉等作用，无耐药性和成瘾性，临床适用于急、慢性支气管炎引起的咳嗽、过敏性哮喘、荨麻疹、皮肤瘙痒等症。

【简介】

中文名：盐酸二氧丙嗪

别 名：10-(2-二甲氨基-异丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的盐酸盐

英文名：Dioxopromethazine Hydrochloride

别 名：

1-(5,5-dioxophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-2-amine;9,9-Dioxopromethazin; Promethazine SS oxide; Prothanon; Dioxopromethazine;9,9-Dioxypromethazin;

9,9-Dioxopromethazine; Promethazine 5,5-dioxide;

CAS号：13754-56-8

分子式：C17H20N2O2S

分子量：316.41800

密 度： 1.224 g/cm3

沸 点： 478.5 ℃at 760 mmHg

闪 点： 243.2 ℃

性 状：本品为内色至微黄色的粉末或结晶性粉末；无臭。本品在水中溶解，在乙醇中极微溶解。

结构式：

【药理毒理】

药理：盐酸二氧丙嗪具有较强的镇咳作用，并具有抗组胺、解除平滑肌痉挛、抗炎和局部麻醉作用。无肝肾等脏器的毒性。经过致畸研究，本品对胎儿无伤害。未发现其成瘾性。茶碱对呼吸道平滑肌由直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。进来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱使嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。盐酸克仑特罗为β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久。由增强纤毛运动溶解黏液的作用；

毒理：盐酸二氧丙嗪无肝肾等脏器的毒性。经过致畸研究，本品对胎儿无伤害。未发现其成瘾性。

【注意事项】

1．心脏、心功能不全、心律失常、高血压、低氧血症、消化道溃疡患者和甲状腺功能亢进患者慎用。

2．本品不宜与其他平喘、镇咳药同时服用。

3．盐酸二氧丙嗪治疗量与中毒量接近（极量一次10mg，一日30mg）不得超过极量。

4．肝肾功能不全，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾患者，应酌情调整剂量或延长用药间隔时间。

5．本品中含二氧丙嗪，高空作业，驾驶车、船及操纵机械者慎用。6。6. 孕妇及哺乳期妇女用药：因茶碱可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。儿童用药：因茶碱可使新生儿血浆清除率降低，血清浓度增加，因此新生儿慎用。老年用药：因茶碱可使老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

【药物相互作用】

1．地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱再肝内的代谢，与本品合用增加茶碱的血药浓度和毒性。2．西咪替丁。雷尼替丁可增加茶碱的血清浓度和或毒性。3. 与咖啡因或者其他黄嘌呤类药合用可增加本品中茶碱作用和毒性。

【参考文献】

[1]施红,刘娥,张华新.盐酸二氧丙嗪及其与β-环糊精包络作用的荧光分析法研究[J].化学与生物工程,2014,31(10):47-50.

[2]李翠娟,王金来.盐酸二氧丙嗪在咳嗽变异型哮喘中的疗效观察[J].中国实用医药,2013,8(06):175-176.

[3]国家药典委员会．中华人民共和国药典：2015年版：第二增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2015