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利多卡因通过可逆性地封闭钠通道,阻断动作电位在神经纤维上的传递来发挥局部麻醉的作用。感觉神经纤维比运动神经纤维更早被阻断,因此低剂量的利多卡因即可发挥选择性感觉阻滞作用。利多卡因也有抗心律失常作用,属于Ⅰb类抗心律失常药。它能降低心室率,缩短动作电位时间和绝对不应期,并延长相对不应期。利多卡因起效快,持续时间短。在利多卡因中加入肾上腺素可降低全身吸收速度,从而延长麻醉时间。
通过采用周围神经、渗透、局部静注和硬膜外注射技术发挥局部或区域镇痛作用。一般建议用不含肾上腺素的溶液进行硬膜外麻醉,也可用连续静脉输注方法发挥全身镇痛作用。利多卡因是治疗急性和严重血流动力学异常引起的室性心律失常的一线药物。对于一些室上性心律失常,如旁路介导的室上性心动过速以及急性发作的或副交感神经介导的房颤心脏复律也有效。
广泛用于黏膜的表面麻醉(如气管插管前)。EMLA 乳膏用于静脉插管术前的皮肤表面麻醉。为确保麻醉效果,需将其涂抹在皮肤上45～60min,用不透气敷料包裹可促进吸收。EMLA 对于兔耳静脉插管和幼龄犬猫的静脉插管非常有用。
利多卡因透皮剂在犬和猫上的药代动力学评估表明:利多卡因在犬猫身上经皮吸收的生物利用度比人类低。而其他物种尚未评估透皮利多卡因的镇痛效果和临床应用。静脉输注利多卡因能降低吸入麻醉药物用量,产生足够的麻醉效果和阻止手术伤害性刺激。全身麻醉时,利多卡因最好与其他镇痛药物联合使用,以达到平衡麻醉。长时间使用,会导致利多卡因累积,延迟复苏。局部麻醉时,猫对于利多卡因的毒性作用非常敏感,因此使用时准确计算剂量和精确给药非常重要。
禁止在围手术期给猫连续滴注,以免产生不良的血流动力学影响。禁用含肾上腺素的利多卡因溶液静脉注射。禁用含肾上腺素的利多卡因溶液作四肢完全环形麻醉,以免发生缺血性坏死。禁止在鸟类使用含肾上腺素的利多卡因溶液。
抑郁、抽搐、肌束震颤、呕吐、心动过缓和低血压。如果反应严重,应减少或停止使用。静脉注射地西泮或戊巴比妥可控制抽搐。治疗期间需密切监测心电图。猫往往对其CNS的不良反应更敏感。喷雾剂(Xylocaine)中的CFC推进剂有可能造成猫的喉头水肿。
与西咪替丁和普萘洛尔同时使用将延长利多卡因的血清清除时间。与普鲁卡因胺合用可能增加CNS的不良反应。其他抗心律失常药可能导致心肌抑制的增加。
注：1mg/kg即0.05ml/kg的2%利多卡因溶液。
犬：局部麻醉:用小号针头在指定区域注射合适剂量。总注射剂量应为4mg/kg。食道炎：2mg/kg p.o.q4～6h。局部用：静脉穿刺前45～60min在相应皮肤上涂厚厚一层乳膏,用绷带覆盖。恒速静脉输注用于术中镇痛:起始剂量1mg/kg,i.v. (缓慢),维持剂量每分钟20～40μg/kg。应给推荐剂量范围的较低剂量作为术后镇痛,并根据疼痛评估调整剂量。室性心律失常:2～8mg/kg i.v.,其中2mg/kg推注,之后以每分钟0.025～0.1mg/kg恒速输注。
猫：局部麻醉、外用、食管炎:剂量同犬。室性心律失常:0.25～2.0mg/kg i.v. (缓慢),其中0.25～0.5mg/ml推注,之后以每分钟0.01～0.04mg/kg i.v. (恒速)。
小型哺乳动物：局部麻醉,用小号针头在指定区域注射合适剂量。总注射剂量应为1～3mg/kg,总剂量不应超过4mg/kg。兔,硬膜外麻醉,0.3ml/kg;抗心律失常,1～2mg/ml,静脉推注或2～4mg/ml气管内注射。
鸟类：局部注射或神经阻滞,用量小于4mg/kg。禁止与肾上腺素合用。
爬行动物：皮下注射直至达到局部浸润麻醉效果。
对小型品种,为避免心脏毒性作用,注射前应用无菌水1∶1稀释,总剂量不超过5mg/kg。