13614-98-7/四环素类抗生素——盐酸米诺环素

【其他名称】 盐酸二甲胺四环素，美满霉素。

【性状】 黄色结晶性粉末;无臭，味苦，遇光引起变质。

【制剂与规格】 片剂：每片100mg。

【作用与用途】

盐酸米诺环素是一种高效、速效、长效的新半合成四环素，其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌，对本品仍敏感。临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。

【四环素类抗生素】
四环素类抗生素是为寻找生产抗生素微生物而在世界很多地区进行系统性土壤采样筛查发现的。首先发现的四环素是1948年问世的氯四环素(chlortetracycline)即金霉素。现在进入美国市场的四环素类已有6种。四环素、氧四环素(土霉素) (oxyte-tracycline;Terramycin)和去甲金霉素(地美环素)(de-meclocycline;Declomycin)是不同链霉菌的天然产物;甲烯土霉素(methacycline;Rondomycin)和脱氧土霉素(强力霉素)(doxycycline;Vibramycin)是氧四环素的半合成衍生物;二甲胺四环素(米诺环素)(minocy-cline; Minocin)是四环素化学修饰的产物。

一切四环素都有由四个融合环构成的氢并四苯核心结构，各种同类物的差异就体现在基本结构取代基的不同。

【作用机理】
四环素类以其对氨酰基转移RNA与信使RNA核糖体复体上受体位点结合的阻滞作用，而干扰蛋白合成(见Pratt和Fekety，1986)。抗生素主要是与细菌30S核糖体亚单位结合的。四环素类还能在无细胞体系中，抑制哺乳类动物的蛋白合成。它们对细菌的选择性毒性，看来部分是由于细菌对抗生素的能量依赖性摄取，而哺乳类细胞则非如此。故菌细胞中积累的四环素较多。但由于各种细胞内微生物(如立克次体、衣原体)对四环素类高度敏感，并非由于主动转运作用，故可能还涉及到其它因素。
临床应用四环素时所达血水平，一般都是抑菌作用。

【用法用量】
成人常用量100mg/次，每日1～2次。八岁以上儿童每次50mg，每12小时一次。
口服：治疗应持续至症状和体征消失24～48小时后。如对胃有刺激，可与食物(包括牛乳)同服，因胃中虽有食物或牛乳，对其吸收影响不大。服药时应以开水1杯(240ml)吞服，以减轻对食管的刺激。成人开始可用200mg，以后100mg/12小时(或50mg/6小时)。8岁以上儿童开始可用4mg/kg，以后2mg/kg/12小时。
预防脑膜炎球菌感染，成人为100mg/12小时共5日。缺点是盐酸米诺环素前庭毒性发生率颇高(参见门诊病人抗菌药物的化学预防)。
治疗海分支杆菌的最适剂量尚未肯定，少数病例100mg每日2次，疗程6～8周，即可收效。
静脉注射：静注治疗只可用于口服给药不足或不能耐受时。即使如此，仍应尽快改为口服。静注前应先作稀释(详见盐酸米诺环素药厂说明)。成人开始用200mg，以后100mg/12小时(最大日量400mg)。8岁以上儿童开始4mg/kg，以后2mg/kg/12小时。

【米诺环素的应用】
米诺环素又名二甲胺四环素，为四环素类抗生素，为半合成制品。分子式为C23H27N3O7·HCl。
抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效性质，在同族药物中作用最强。大部分金葡菌耐药用于支原体感染、淋巴肉芽肿、软下疳等。
1.用于热病咳嗽。本品能清肺热、解毒、化痰浊，用于治疗热邪郁滞、肺气不宣、通气不畅所致的咳嗽、咳痰。
2.用于泄泻、痢疾。本品清热化湿，治疗湿热蕴结肠腑所致的泄泻、下痢病证。
3.用于粉刺、皮肤溃疡不敛。本品能清热解毒、生肌敛疮，治疗皮疹痒痛或皮肤溃疡不敛等。
4.用于小便淋涩。本品有清热化湿通淋之功，常用于湿热下注膀胱而致小便淋漓涩痛者。

【不良反应】 少数病人有恶心、食欲减退、舌炎及胃肠道菌群失调等。偶见过敏反应，甚至有过敏性休克。

【注意事项】
儿童可出现牙齿黄染及前囟隆起。儿童八岁以下及妊娠的后期忌用。
除非确有令人信服的依据，否则四环素类药物不应用于妊娠和哺乳妇女以及8岁以下儿童。
肾功能障碍者，不应选用米诺环素。

【禁忌】 妊娠后期伴有严重感染者可能引起肝脏损害。肝、肾功能不全者慎用。

【贮藏方法】 避光、密闭、干燥处保存。

【常见的四环素类药】
四环素、盐酸四环素、磷酸四环素、土霉素、盐酸土霉素、土霉素钙、多西环素、盐酸多西环素、多西环素钙、米诺环素、盐酸米诺环素、金霉素、盐酸金霉素、地美环素、盐酸地美环素、胍甲环素、盐酸胍甲环素、美他环素、盐酸美他环素、吗啉环素、盐酸吗啉环素。