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13614-98-7/盐酸米诺环素的临床应用报道和晶型制备

背景及概述[1]

盐酸米诺环素为一种半合成四环素,以其抗菌谱广、抗菌活性强、高效、长效、易渗透,以及对各种牙周炎的致病菌均高度敏感等特点,被视为治疗牙周病的首选药物。盐酸米诺环素的作用机制是核糖体30S亚基的A位置结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。

由于米诺环素具有高亲脂性,有极好的组织渗透性,能广泛分布于身体各组织及体液中,半衰期也长于四环素,且血药浓度高,杀菌能力强。同时,该药能几乎无变化地从尿道排除,即使分解,其分解代谢物也具抗菌活性,因此,具有高效、广谱、速效、长效、口服吸收快的特点。它在皮肤疾病、泌尿系统、呼吸道感染等方面都有一定疗效,虽有一定副作用,但较四环素类轻,是一种值得推广应用的抗感染药。

盐酸米诺环素的临床应用报道和晶型制备

临床应用研究[1-3]

报道一、

宝丰县中医院口腔科赵光鑫等人观察了盐酸米诺环素软膏在慢性牙周炎患者中的应用效果。方法:选择本院2017年10月至2019年1月接诊的124例(患齿435颗)慢性牙周炎患者作为研究对象,按随机数字表法分为2组,各62例(对照组患齿218颗、观察组患齿217颗)。对照组进行常规治疗,观察组在对照组的基础上给予盐酸米诺环素软膏辅助治疗。比较治疗前、治疗4周后牙周炎指数[牙菌斑指数(PLI)、牙周袋深度(PD)、龈沟出血指数(SBI)]、炎症因子[血清白介素-10(IL-10)、干扰素-γ(IFN-γ)、转化生长因子β(TGF-β)]、外周血金属蛋白酶(MMP-3)检测结果。结果:治疗4周后,2组患者各牙周炎指数、MMP-3水平均比治疗前降低(P<0.05),且观察组均明显低于对照组(P<0.05),2组患者炎症因子各指标水平均比治疗前升高(P<0.05),且观察组各指标明显高于对照组(P<0.05)。结论:盐酸米诺环素软膏对慢性牙周炎治疗效果较好。

报道二、

侯帅等人比较了盐酸米诺环素软膏与甲硝唑药膜治疗牙周脓肿的临床效果。方法:选取2018年10月-2019年10月辽宁省健康产业集团沈煤总医院收治的牙周脓肿患者86例,基于平行、单盲、随机对照设计原则将其分为观察组和对照组,每组43例。2组进行常规检查、清洁工作后,观察组患者给予盐酸米诺环素软膏治疗,对照组患者给予甲硝唑药膜治疗。比较2组患者临床疗效、治疗前后临床相关指标[牙齿松动度(MD)、牙周袋探诊深度(PD)、牙龈指数(GI)及菌斑指数(PLI)]及不良反应。结果:观察组患者治疗总有效率为97.67%,高于对照组的79.07%(χ2=7.242,P=0.007);治疗后,2组患者MD、PD、GI及PLI均低于治疗前,且观察组低于对照组(P<0.05);观察组不良反应总发生率为4.65%低于对照组的18.60%(χ2=4.074,P=0.044)。结论:相较于甲硝唑药膜,酸米诺环素软膏治疗牙周脓肿的临床效果更佳,可有效改善患者自觉症状及临床症状,降低用药不良反应总发生率,值得推广及使用。

报道三、

南京市中医院唐月虹等人观察了盐酸米诺环素联合奥硝唑治疗牙周炎的临床效果。方法:选择笔者所在医院2018年12月-2019年12月牙科收治的108例牙周炎患者为研究对象,将其随机分为对照组与观察组,每组54例。对照组接受盐酸米诺环素联合替硝唑治疗,观察组接受盐酸米诺环素联合奥硝唑治疗。比较两组临床治疗效果,治疗前后菌斑指数、龈沟出血指数及血清炎症因子水平。结果:观察组总有效率为98.15%,对照组总有效率为94.44%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。观察组治疗后菌斑指数、龈沟出血指数均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗后CRP、IL-17、TNF-α水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:盐酸米诺环素联合奥硝唑治疗牙周炎的临床效果显著,可改善患者菌斑指数、龈沟出血指数,降低血清炎症因子水平。

晶型制备[4]

10g盐酸米诺环素溶于100mL90%(w/w)甲醇中,加热回流,搅拌直至完全溶解(约4小时),冰水浴中冷却(0‑5℃)搅拌析晶,过滤,真空干燥(45℃)8小时,得盐酸米诺环素水合物晶型A。

20g盐酸米诺环素溶于100mL甲醇、20mL乙醇、60mL水组成的混合溶剂中,加热回流,搅拌,直至完全溶解(约5小时),冷却至10‑15℃,析晶,过滤,真空干燥(45℃)8小时,得盐酸米诺环素水合物晶型B。

参考文献

[1]赵光鑫,张帅,吴佳星.盐酸米诺环素软膏在慢性牙周炎患者中的应用[J].罕少疾病杂志,2021,28(01):17-18+43.

[2]侯帅.盐酸米诺环素软膏与甲硝唑药膜治疗牙周脓肿临床效果比较[J].临床合理用药杂志,2021,14(01):97-98.

[3]唐月虹.盐酸米诺环素联合奥硝唑治疗牙周炎的临床效果分析[J].中外医学研究,2021,19(01):141-143.

[4][中国发明,中国发明授权]CN200910152783.4盐酸米诺环素水合物晶型及其制备方法