136-47-0/盐酸丁卡因毒性大吗？

盐酸丁卡因为白色结晶或结晶性粉末，有吸湿性。无臭，味苦而麻。易溶于水、冰醋酸，可溶于醇。易水解，但速度稍慢。

【产品介绍】

中文名：盐酸丁卡因

英文名：tetracaine hydrochloride

别称：潘托卡因

化学式：C15H25ClN2O2（或“C15H24N2O2 · HCl”）

分子量：300.8242 CAS

熔点：本品的熔点为147～150℃

沸点：389.4°C at 760 mmHg

水溶性：水中易溶，乙醇中溶解。

外观：本品为白色结晶性粉末

闪点：189.3°C应用局麻药，蒸汽压 2.87E-06mmHg at 25°C

剂量：表面局麻，1%溶液喷雾或涂抹

注意：大剂量可致传导系统抑制

结构式：

如何鉴别盐酸丁卡因？

（1）取本品约0.1g，加5%醋酸钠溶液10ml溶解后，加25%硫氰酸铵溶液1ml，即析出白色结晶；滤过，结晶用水洗涤，在80℃干燥，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点约为131℃。

（2）取本品约40mg，加水2ml溶解后，加硝酸3ml，即显黄色。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

盐酸丁卡因有关物质：

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取对丁氨基苯甲酸对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－异丙胺（98：7：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。

盐酸丁卡因药物分析

方法名称：盐酸丁卡因的测定—中和滴定法

应用范围：

本方法采用滴定法测定盐酸丁卡因的含量。

本方法适用于盐酸丁卡因。

方法原理：

供试品加冰醋酸和醋酐试液后，加热回流2小时，放冷，加醋酸汞试液与结晶紫指示液后，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4.醋酐

5. 冰醋酸

6. 醋酸汞试液

7. 基准邻苯二甲酸氢钾

试样制备：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤：

精密称取供试品0.2g，加冰醋酸25mL与醋酐5mL溶解后，加热回流2小时，放冷，加醋酸汞试液5mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.08mg的盐酸丁卡因（C15H24N2O2 ·HCl ），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

盐酸丁卡因有毒吗？

本品毒性较大，注射吸收迅速，故一般不作浸润麻醉，其他方式麻醉应注意剂量。药液加0.1%肾上腺素溶液，每3毫升药液加1滴，以减少其吸收。

注意事项：

S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。

R25Toxic if swallowed.
吞食有毒。

R36Irritating to eyes.
刺激眼睛。

R43 May cause sensitization by skin contact.
与皮肤接触可能致敏。

【作用与用途】 ：局麻作用和毒性比普鲁卡因强10倍，比可卡因强5～8倍，穿透力较强，麻醉后5～10分钟出现麻醉作用，持续1～3小时。主要用于表面麻醉和硬膜外麻醉。

【用法与用量】 表面麻醉： 0.5%～1%等渗溶液用于眼科，1%～2%溶液用于鼻、喉头喷雾或气管插管;0.1%～0.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。硬膜外麻醉： 用0.2%～0.3%溶液，最大剂量为每公斤体重不超过1～2毫克。

【制剂】 注射液： 每支5毫升5毫克、10毫克、50毫克。粉针：10毫克、50毫克。