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1.用于眼科和耳鼻喉粘膜表面麻醉。
2.可用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞及神经传导阻滞。
1.药效学本药为长效的酯类局麻药,对外周神经的作用同其它局麻药相似,可改变细胞膜对钠离子的通透性,阻止钠离子内流,从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位,导致神经兴奋和传导功能丧失,无法传递信息。本药脂溶性比普鲁卡因高,渗透力强,与神经组织结合快而牢固。麻醉效能较普鲁卡因强5~lO倍,作用时效为普鲁卡因的8倍,但毒性则要大10倍。
2.药动学本药脂溶性高,能穿透粘膜,表面麻醉时1~3分钟起效,持续60~90分钟。蛛网膜下腔阻滞时3~5分钟起效,持续2~3小时;加用肾上腺素时,持续时问延长为4~6小时。主要经血浆假性胆碱酯酶水解代谢,代谢产物有对氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。主要以代谢产物形式由肾脏排泄,极少量以原形经尿排出。
本品为长效酯类局麻药,作用特点是:对黏膜穿透力强,适用于表面麻醉,滴眼后无血管收缩、瞳孔散大、角膜损伤等不良反应,常用于眼科。局麻作用和毒性均比普鲁卡因约大10倍。注射后,麻醉作用出现慢(约10分钟),吸收后代谢也慢,局麻时间长达3 IJ、H,-J。左右。主要用于眼、鼻、喉黏膜的表面麻醉,很少用于传导麻醉和硬膜外麻醉。因毒性大,一般不用于浸润麻醉。
盐酸丁卡因注射液,5毫升:5毫克、10毫克。表面麻醉:眼科用0.5%~1%溶液,鼻、喉头喷雾或气管插管用1%~2%溶液。泌尿道黏膜麻醉用0.1%~0.5%溶液。药液中也可加0.1%盐酸肾上腺素,一般每3毫升药液中加1滴。硬膜外麻醉用0.2%~0.3%溶液。极量:1~2毫克/千克体重。
1.交叉过敏对其它酯类局麻药过敏者,也可能对本药过敏。
2.禁忌症 (1)对本药或其它酯类局麻药过敏者。(2)对对氨基苯甲酸及其衍生物过敏者。(3)严重过敏性体质者。(4)心、肾功能不全者。(5)重症肌无力患者。(6)全身败血症、注射部位感染、脑脊髓病患以及未控制的低血压患者禁用本药做蛛网膜下腔阻滞(国外资料)。(7)皮肤有剥脱或有炎症部位禁止外用本药(国外资料)。
3.慎用 (1)血浆假性胆碱酯酶浓度下降者(国外资料)。(2)严重心脏疾病、休克或心脏有传导阻滞的患者行蛛网膜下腔阻滞时应谨慎(国外资料)。(3)5岁以下儿童。
4.药物对妊娠的影响 妊娠期大量分泌孕激素,可增加对局麻药的敏感性,孕妇使用局麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
5.药物对哺乳的影响 尚未见药物分泌入乳汁的报道。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)呼吸与循环系统功能,包括心血管状态。(2)中枢神经活动。(3)胎儿心率。
由于本药吸收迅速,即使外用也会引起全身性毒性,特别是当眼球有穿通伤、较大面积(或较深)的眼外伤时,更易吸收中毒,严重时可致死。喷雾给药也可发生严重的不良反应。
1.中枢神经系统本药毒性大。对中枢神经可产生先兴奋后抑制的作用,作用强度与血药浓度有关,属中毒反应的先兆。可表现为震颤、精神错乱、眩晕、嗜睡、意识障碍、视物不清等。
2.循环系统本药对心脏有奎尼丁样作用,达毒性浓度时可直接抑制心肌,使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、心室内压下降、心排血量降低,严重时可引起心力衰竭、室颤或心脏停搏。对血管平滑肌有直接松弛作用。
3.呼吸系统本药引起惊厥时则产生一系列呼吸改变,惊厥一旦停止,呼吸功能即可恢复。
4.眼滴眼后可引起烧灼感,若滴眼后闭上眼,则不适感可减轻。常见一过性角膜上皮浅表性损害,可致角膜干燥、水肿。长期滴眼可引起局部过敏反应,如眼睑水肿、湿疹、睑缘炎等。
5.过敏反应本药引起的高敏反应、特异性反应和变态反应少见。
1.本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用,合用时应降低后者用量。
2.与肾上腺素合用,可使血管收缩,血流量减少,药物吸收减慢,作用持续时间延长等。但两者合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、周围血管病等患者。
3.玻璃酸酶可有效增加本药的扩散,加速麻醉起效,减轻局部肿胀,并可防止血肿形成,然而,玻璃酸酶同时可使本药的吸收加快,导致本药毒性反应增加。
4.本药为对氨基苯甲酸(PABA)的衍生物,磺胺类药物是通过抑制细菌的PABA而发挥抗菌作用,本药与磺胺类药物合用时,后者抗菌作用将受到抑制,故两者不宜合用。
5.本药为酸性,不得与碱性药液混合;即使是酸性药,由于pH不同也可影响本药的解离值,以致作用降低,或起效时间迟延。
6.碘制剂可引起本药沉淀,故本药的注射部位不能用碘。
1.本药禁用于局部浸润麻醉、静脉注射和静脉滴注。
2.用粉针剂自制1%的注射液时,可用氯化钠注射液稀释至所需浓度(1mg/ml、2mg/ml或3mg/m1)。
3.与其它局麻药合用时,本药应减量。
4.临床上硬膜外阻滞时常与利多卡因混合使用,以增强阻滞效能和缩短起效时间。
5.可在本药溶液中加入肾上腺素,以减少吸收,减少急性中毒的发生。
6.颈丛神经阻滞可单独用0.2%的溶液;单次硬膜外阻滞可用O.3%的溶液,但起效慢,10~15分钟后才能达峰值。目前在临床上单独应用的范围不广。
7.本药溶液在pH小于5.2时较稳定。与脑脊液接触时,可出现混浊,提示非离子状态的丁卡因增多,但仅有极轻度的乳化,无沉淀或晶体析出,且为时较短(不足1分钟),所以局麻作用不会降低。
8.据国外资料,使用喷雾剂时,每次只需按压喷雾器1秒钟,禁止超过2秒。使用喷雾剂前还应保持组织湿润。
9.据国外资料,表面麻醉时可用棉签涂抹局麻液或软膏,棉签不宜在涂抹区停留过久以免增加局部反应的危险。
10.不宜长期使用本药滴眼液和眼膏,以避免出现严重的角膜炎或其它眼部并发症。
1 1.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。
12.用药过量易出现中枢神经系统和心血管毒性反应,需采取停药给氧、补液、对症治疗等处理。
[1]田凤文编,实用神经系统药物新编,山东省地图出版社,2008.4,第648页
[2]马双成,张才煜主编;中国食品药品检定研究院组织编写,化学药品对照品图谱集 质谱,中国医药科技出版社,2014.12,第406页
[3]钱存忠主编,兽药速查手册,啵国农业科学技术出版社,2014.06,第412页