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糖尿病的发生发展与胰腺组织缺氧和胰岛细胞休眠有关。胰腺缺氧会导致胰岛细胞休眠，进而导致胰岛素分泌不足，出现高血糖症状；随着缺氧加深，休眠细胞增多，胰岛素进一步缺乏，糖尿病及其并发症的各种症状就陆续出现，瑞格列奈片应运而生。其是一种非磺脲类促胰岛素分泌剂，它通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合，刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素，从而有效地控制餐后高血糖。
1．低血糖：这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。
2．视觉异常：已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3．胃肠道： 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
4．肝酶系统：个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
5．过敏反应：可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。
对服用瑞格列奈片的患者来说，瑞格列奈片的副作用不可避免，但如能改善体内氧环境，唤醒休眠胰岛细胞，修复胰腺功能，恢复胰岛素分泌，调节自身代谢平衡，可以减少降糖药的使用，避免副作用对人体的损伤。
①瑞格列奈要避免与吉非贝齐合用；瑞格列奈慎与环孢素、甲氧苄啶、伊曲康唑、克拉霉素、利福平等药物合用，并及时调整瑞格列奈的剂量；
②那格列奈应慎与利福平合用。
服用本品可导致低血糖的发生，与二甲双胍合用会使发生低血糖的危险性增加。乙醇可使本品导致的低血糖症状加重，并延长低血糖反应的持续时间。