135062-02-1/瑞格列奈是什么？其优点有哪些？

什么是格列奈类药物

格列奈类药物是一种新的非磺脲类促胰岛素分泌剂，通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合，刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素，从而有效地控制餐后高血糖。

什么是瑞格列奈

瑞格列奈，商品名诺和龙，是新型短效促胰岛素分泌降糖药，主要作用于胰腺β细胞，促进胰岛素分泌，使血糖水平快速降低。此功能依赖于有功能的胰岛β细胞，它与受体结合后，关闭β细胞膜上三磷腺苷敏感性钾通道，刺激胰岛素分泌。

通过抑制钾离子外流和细胞膜的去极化，导致细胞外钙离子通过电压依赖性钙通道内流入细胞，细胞内钙离子浓度升高，刺激胰岛素分泌。它与磺脲类不同的是：在β细胞上的结合位点不同；不进入细胞内；不抑制细胞内蛋白质合成。

瑞格列奈的优点是什么

该药口服吸收迅速，起效时间为0一30分钟，服药后1小时内血浆药物浓度达峰值，继而迅速下降，4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时，本品与人血浆蛋白结合率大于98%，它几乎可被全部代谢，在肝脏代谢，代谢物无降血糖作用。本品与其代谢产物90%由胆汁排泄，很小部分以代谢产物由尿中排出，粪便中的原形药物少于1%。

瑞格列奈的药理作用及适应证是什么？

瑞格列奈为非磺脲类促泌剂，通过与不同受体结合以关闭β细胞膜中ATP依赖性钾通道。它使胰岛β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。

用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

瑞格列奈与其他药物相互作用有哪些？

（1）瑞格列奈联合二甲双胍可以明显提升血糖和糖化血红蛋白的控制效果，缩短患者的治疗时间，安全性好。

（2）瑞格列奈联合甘精胰岛素相比单纯应用混合胰岛素治疗2 型糖尿病患者效果更为显著，降低患者血糖的同时，改善胰岛素敏感性，值得临床中推广和应用。

（3）瑞格列奈由细胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代谢，在与细胞色素酶P450的诱导剂或抑制剂联用时应注意。

瑞格列奈在特殊人群中如何使用？

1、可用于18岁~75岁人群，对患者的肾脏功能没有损害，不会加重肾脏负担。

2、在孕妇中的使用安全性尚未确认。据国外文献报道，在怀孕大鼠和孕兔的整个怀孕期间分别给予40倍（大鼠）和0.8倍（兔子）的临床接触剂量（单位mg/m²）瑞格列奈的试验，未见瑞格列奈有致畸作用。因为动物生殖研究与人类之间并不总是存在着相关性，所以，除非有必要，否则不能对孕妇使用瑞格列奈。

除了降糖，瑞格列奈还有哪些作用？

相关研究显示瑞格列奈在降糖的同时还可以降低机体胆固醇、甘油三酯、总游离脂肪酸，从而降低患者心脑血管疾病的发生危险。瑞格列奈在保护胰岛β细胞、减轻患者体重等方面也有一定作用。

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