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随着物质生活的日益丰富,越来越多的人尤其是老年人容易患有心脑血管疾病,严重危害人们的身体健康。氯吡格雷是治疗心血管疾病常见的药物之一。
硫酸氢氯吡格雷(主药为氯吡格雷),常用制剂为片剂等,为抗凝血药。
本品用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:
1、近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
2、急性冠脉综合征的患者:
(1)非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
(2)用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
硫酸氢氯吡格雷片:
1、成人和老年人:氯吡格雷的推荐剂量为75mg,每日一次。口服,与或不与食物同服。
(1)对于急性冠脉综合征的患者:
①非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始(合用阿司匹林75mg-325mg/日),然后以75mg每日1次连续服药。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。
②ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。
(2)近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者:推荐剂量为每天75mg。
2、如果漏服:
(1)在常规服药时间的12小时之内漏服:患者应立即补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次剂量。
(2)超过常规服药时间12小时之后漏服:患者应在下次常规服药时间服用标准剂量,无需剂量加倍。
3、儿童和未成年人:18岁以下患者的安全有效性尚未建立。
1、主要的不良反应为出血,表现为牙龈出血、小便发血、眼结膜出血等。
2、腹泻、腹痛、消化不良、呕吐、便秘、头晕等。
一些副作用可能需要立即就医。如果您遇到以下任何一种情况,请迅速提醒医生:
(1)发烧,皮肤上出现红色或紫色斑点,无法解释的极端疲劳,皮肤或眼睛发黄的皮疹,呼吸困难,脸部,眼睛,嘴巴或喉咙肿胀。
(2)药物治疗可能会导致白细胞和血小板减少。白细胞可以帮助您的身体抵抗感染。白细胞水平下降可能使您面临更高的感染风险,例如咳嗽,感冒和流感,这可能会导致更严重的感染。避免拥挤的地方和病人。如果发烧,咳嗽或流感没有消失,请通知医生。
(3)当皮肤有伤口时,血小板有助于血液凝结。血小板水平降低可能使您比平时更容易流血。不要参加可能跌落或受伤的活动,例如接触运动。如果遇到任何异常的瘀伤(大块瘀伤或数个瘀伤)、流鼻血、尿液中的血液或需要很长时间才能停止的出血。如果这些副作用中的任何一种没有消失或严重,或者您遇到其他副作用,请通知医生。
1、对本品活性物质或本品任一成份过敏者。
2、严重的肝脏损害。
3、活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。
4、哺乳期禁用。
1、出血及血液学异常:
(1)由于出血和血液学不良反应的危险性,在治疗过程中一旦出现出血的临床症状,就应立即考虑进行血细胞计数或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样,因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷。病人应密切随访,注意出血包括隐性出血的任何体征,特别是在治疗的最初几周或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重,不推荐氯吡格雷与华法林合用。
(2)在需要进行择期手术的患者,如抗血小板治疗并非必须,则应在术前7天停用氯吡格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前,病人应告知医生,他们正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间,患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。
(3)应告诉患者,当他们服用氯吡格雷(单用或与阿司匹林合用)时止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况(部位和出血时间)。
(4)应避免中断治疗,如果必须停用氯吡格雷,需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。
2、血栓性血小板减少性紫癜(TTP):
应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜(TTP),有时在短时间(<2周)用药后出现。TTP可能威胁病人的生命。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血,伴有神经系统异常表现、肾功能损害或发热。TTP是一种需要紧急治疗的情况,包括进行血浆置换。
3、近期缺血性卒中:
由于缺乏数据,急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吡格雷。
4、获得性血友病:
在应用氯吡格雷后,曾有获得性血友病病例的报告。在有明确的体外活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长伴或不伴出血时,应考虑获得性血友病。确诊的获得性血友病患者,应由专科医生管理和治疗,应停用氯吡格雷。
5、肾功能损害:
肾功能损害患者应用氯吡格雷的经验有限,所以,这些患者应慎用氯吡格雷。
6、肝功能损害:
对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者,由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限,因此这类患者应慎用氯吡格雷。
1、口服抗凝剂:因能增加出血强度,不提倡氯吡格雷与华法林合用。
2、糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂:应谨慎联用氯吡格雷和糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
3、乙酰水杨酸(阿司匹林):阿司匹林不改变氯吡格雷对由ADP诱导的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增强阿司匹林对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用。然而,合用阿司匹林500mg,一天服用两次,使用一天,并不显著增加氯吡格雷引起的出血时间延长。氯吡格雷与阿司匹林之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加,所以,两药合用时应注意观察。然而,已有氯吡格雷与阿司匹林联用一年以上者。
4、肝素:在健康志愿者进行的研究显示,氯吡格雷不改变肝素对凝血的作用,不必改变肝素的剂量。合用肝素不影响氯吡格雷对血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷与肝素之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加。
5、溶栓药物:在急性心肌梗死的病人中,对氯吡格雷与纤维蛋白特异性或非特异性的溶栓剂和肝素联合用药的安全性进行了评价。临床出血的发生率与溶栓剂、肝素和阿司匹林联合用药者相似。
6、非甾体抗炎药(NSAIDs):氯吡格雷与非甾体抗炎药合用可能会使胃肠道隐性出血增加。因此,非甾体抗炎药包括Cox-2抑制剂和氯吡格雷合用时应小心。
7、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):因为影响血小板激活,因此,SSRIs和SNRIs与氯吡格雷合用可能增加出血风险。
8、质子泵抑制剂(PPI):
不推荐奥美拉唑、艾司奥美拉唑来预防氯吡格雷引起的的胃肠道不良反应,建议选用与氯吡格雷相互作用较小的泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑。
奥美拉唑80mg每日一次,与氯吡格雷同服或间隔12小时服用,均使氯吡格雷不能很好地氧化、水解成有药理活性的物质,活性代谢物的血药浓度下降45%(负荷剂量)和40%(维持剂量)。这种血药浓度下降可导致血小板聚集抑制率分别降低39%(负荷剂量)和21%(维持剂量)。艾司奥美拉唑与氯吡格雷可能会产生类似的相互作用。