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阿托伐他汀是临床上常用的调血脂药，主要通过选择性与胆固醇合成的限速酶-羟甲戊二酰辅酶A还原酶特异性结合，抑制该酶活性，从而影响胆固醇在肝脏的合成，可显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平，还能降低血清甘油三酯水平，轻度升高血清高密度脂蛋白胆固醇水平。此外，阿托伐他汀还能对抗动脉粥样硬化炎症反应、保护血管内皮功能、稳定、缩小甚至逆转动脉粥样硬化斑块，延缓动脉粥样硬化发生和发展，长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的发病率和死亡率。
阿托伐他汀与一些药物间存在相互作用，可增加不良反应的风险，阿托伐他汀不宜与下列药物联合使用：
抗病毒药：阿托伐他汀主要通过肝脏中一种名为CYP3A4的代谢酶代谢，替拉那韦、利托那韦、特拉匹韦、利托那韦等抗病毒药可显著抑制CYP3A4的生物活性，从而减慢阿托伐他汀代谢，导致血药浓度升高，增加肌病的风险。
大环内酯类抗生素：同理，克拉霉素、红霉素、泰利霉素等大环内酯类抗生素也可显著抑制CYP3A4的生物活性，与阿托伐他汀联合，增加肌病的风险。
抗真菌药：同理，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑等抗真菌药也是CYP3A4的强抑制剂，与阿托伐他汀联合，增加肌病的风险。
环孢菌素、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、夫西地酸等药物都是CYP3A4的强抑制剂，影响阿托伐他汀的代谢，增加肌病的风险。
贝特类降脂药：阿托伐他汀可引起肌病，苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐等贝特类降脂药也可引起肌病，因此，两种药物联合可显著增加肌病风险，尤其是吉非贝齐，应坚决避免与阿托伐他汀联用。
烟酸：烟酸属于广谱调血脂药，与阿托伐他汀联合，可增加骨骼肌不良反应的风险。
西柚：西柚中的呋喃香豆素、柚皮苷、橙皮素等活性成分也是CYP3A4强抑制剂，可抑制CYP3A4的生物活性，增加阿托伐他汀的血药浓度，增加肌病风险，尤其是每天饮用超过1.2L西柚汁时，因此，在服用阿托伐他汀期间应避免大量吃西柚或喝西柚汁。
总之，阿托伐他汀是临床上常用的调血脂药，是防治动脉粥样硬化心血管疾病的基石，主要通过CYP3A4代谢，一些抗病毒药、大环内酯类抗生素、抗真菌药以及环孢菌素、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、夫西地酸、西柚等药物和食物都是CYP3A4强抑制剂，可影响阿托伐他汀代谢，升高其血药浓度，增加肌病的风险，吉非贝齐等贝特类降脂药和烟酸本身也具有肌肉毒性，与阿托伐他汀联合可增加肌病风险。