133040-01-4/依普沙坦的临床应用研究

背景及概述^[1][2]

依普沙坦又称依普罗沙坦，为新一代抗高血压药物，选择性阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，拮抗与血管紧张素Ⅱ的AT1型受体有关的血管收缩、钠水潴留、醛固酮释放和血管平滑肌细胞肥大等效应，对效应器起保护作用。本品有高度选择性，抑制醛固酮分泌，阻止肾血流量降低，低浓度即能有效增加肾血流量，适用于高血压治疗。

合成路线^[5]

临床应用研究^[3-4]

王科新等人探讨了依普沙坦联合硝苯地平治疗老年2型糖尿病肾病(DN)伴高血压病人的疗效及其对病人生化指标的影响。方法：117例老年2型DN伴高血压病人依据随机数字表法分为对照组(n=59)和观察组(n=58)。2组病人均给予常规治疗,在此基础上,对照组给予硝苯地平治疗,观察组给予依普沙坦联合硝苯地平治疗。比较2组的治疗疗效,治疗前后血压、尿白蛋白排泄率(UAER)、C反应蛋白(CRP)、肾功能水平以及药物不良反应发生率。结果：观察组的总有效率(87.93%)显著高于对照组(76.23%),差异有统计学意义(χ2=4.878,P<0.05)。

治疗前,2组间舒张压(DBP)、收缩压(SBP)、UAER、CRP、肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)及内生肌酐清除率(Ccr)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,2组DBP、SBP、UAER、CRP、SCr及BUN水平均显著低于治疗前,且观察组治疗后水平显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组Ccr水平显著高于治疗前,差异有统计学意义(P<0.05)。2组药物不良反应发生率比较,差异无统计学意义(χ2=0.521,P>0.05),且均无严重药物不良反应发生。结论：依普沙坦联合硝苯地平治疗老年2型DN伴高血压的疗效显著,可有效降低病人血压、UAER及CRP水平,改善肾功能,安全性高,具有重要临床价值。

李根等人研究了依普沙坦治疗冠心病(CHD)合并高血压的临床疗效及对坐位收缩压(MSSBP)的影响。方法:选择我院收治的CHD合并高血压患者218例,依据随机数字表法分为依普沙坦组(110例)与氯沙坦组(108例)。两组均在常规治疗基础上给予相应药物。治疗6个月,观察两组治疗前后血脂、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)等生化指标,坐位舒张压(MSDBP)、MSSBP,全血黏度低切(WBLSV)、全血黏度高切(WBHSV)、全浆黏度(PV)、红细胞聚集指数(EAI)等血液流变学指标,疗效及不良反应等的变化。

结果:治疗前后,两组血脂、AST、ALT组间、组内差异均无统计学意义(P均>0.05)。治疗后,与氯沙坦组比较,依普沙坦组MSSBP[(131.75±13.52)mmHg比(117.95±11.83)mmHg]及WBLSV[(10.98±1.27)mPa·s比(10.21±1.13)mPa·s]、WBHSV[(4.99±0.52)mPa·s比(4.56±0.45)mPa·s]、PV[(2.01±0.34)mPa·s比(1.70±0.26)mPa·s]、EAI[(8.59±0.92)%比(8.02±0.83)%]水平均明显降低(P均=0.001)。依普沙坦组总有效率明显高于氯沙坦组(98.18%比86.11%,P=0.001)。结论:依普沙坦治疗冠心病联合高血压患者可显著降低坐位收缩压,改善血液流变学指标,疗效显著,值得临床应用。

主要参考资料

[1] 1996-2004世界上市新药

[2] 常用新药精汇手册

[3] 王科新,王忠志,敖云菊,李福勇.依普沙坦联合硝苯地平治疗老年2型糖尿病肾病伴高血压病人的临床疗效[J].实用老年医学,2018,32(06):539-542.

[4]李根,田文.依普沙坦治疗冠心病合并高血压的临床疗效及对坐位收缩压的影响[J].心血管康复医学杂志,2018,27(01):25-29.

[5]CN98802483.7 制备依普沙坦的方法