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133-37-9/DL-酒石酸的制备和应用

背景及概述[1]

酒石酸,即2,3-二羟基丁二酸,是一种羧酸,存在于多种植物中,如葡萄和酸角、甜角,也是葡萄酒中主要的有机酸之一。酒石酸分子中有两个不对称碳原子,故有3种光学异构体,即左旋酒石酸或L-酒石酸、右旋酒石酸或D-酒石酸、内消旋酒石酸。等量的左旋酒石酸与右旋酒石酸混合得外消旋酒石酸或DL-酒石酸。DL-酒石酸广泛用于食品、医药、化工、轻工等行业,主要用于制造酒石酸盐类,在食品行业用作啤酒发泡剂、食品酸味剂、矫味剂、葡萄汁的酸味剂。

DL-酒石酸的制备和应用

制备[1]

一种DL-酒石酸的制备方法,依次进行以下步骤:

1)、在反应器中依次加入去离子水100g、顺丁烯二酸酐100g、质量浓度28%的双氧水150g;加热升温至50℃反应3小时;

2)、在步骤1)所得的产物中加入磷钼杂多酸5g作为催化剂后缓慢升温,升温速度为6℃/h;当升温至72℃时,停止升温;

3)、于72℃保温反应20小时;再升温至110℃,水解反应3.5h,得含有环氧丁二酸的溶液;

将含有环氧丁二酸的溶液用冷却水降温,温度降到25℃左右改用冰盐水,温度降到6~8℃时自然结晶,然后用旋转式真空泵进行抽滤(真空度0.08;所用滤纸孔径15~20微米),得DL-酒石酸粗体(晶体状)和作为滤液的首次母液,再将DL-酒石酸粗体(晶体状)置于质量恒定的带盖称量瓶中,放进50℃烘箱中干燥至恒重,得104.3gDL-酒石酸晶体。经滴定法(氢氧化钠标准液滴定,苯酚为显色剂)检测,纯度≥99.5%。

应用[2-3]

应用一、

CN201010112359.X提供了一种二乙酰酒石酸单双甘酯的制备方法,包括如下步骤:将L-酒石酸和/或DL-酒石酸,同乙酸酐和/或乙酰氯置于反应容器中,加入浓磷酸作为催化剂,混合均匀,形成反应体系;加热所述反应容器直至所述反应体系温度达到50℃~55℃以进行反应,待反应体系升温后又下降至80℃~90℃时,保温20~60min,得到中间产物;以及向所述中间产物中加入硬脂酸单双甘油酯,加入粉状氢氧化钠作为催化剂,将所述反应容器内压力控制为-0.09MPa~-0.098MPa,二次加热所述反应容器,直至所述反应体系温度达到90℃~130℃,维持20~40min,得到所述二乙酰酒石酸单双甘酯。本方法具有生产工艺简单、生产成本低廉、环境友好、收率较高、生产产品质量较好的特点。

应用二、

CN201610006552.2报道了含有依折麦布和辛伐他汀药效成分的药物制剂。依折麦布和辛伐他汀的制剂由有效剂量的依折麦布和辛伐他汀、复合型抗氧化剂及药学上可接受的辅料组成;所述复合型抗氧化剂由叔丁基-4-羟基茴香醚、没食子酸丙酯及DL-酒石酸组成。本发明的制剂,活性成分为依折麦布和辛伐他汀,两者在防治高血脂症及动脉粥样硬化时能够起到协同作用,通过添加复合型抗氧化剂,有效大幅度增强了抗氧化效果,最终制得稳定性良好的产品制剂。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201210523774.3同时制备DL-酒石酸和DL-酒石酸氢钾的方法

[2]CN201010112359.X二乙酰酒石酸单双甘酯的制备方法

[3]CN201610006552.2依折麦布和辛伐他汀的制剂