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13269-19-7 / 3-氨基-2-硝基吡啶的应用举例

背景及概述[1]

3-氨基-2-硝基吡啶是一种有机中间体,可用于制备ATR激酶抑制剂。

3-氨基-2-硝基吡啶的应用举例

应用[1-2]

应用一、

久效磷是一种高效高毒的有机磷农药,在控制农作物害虫和病虫方面占据重要的 地位,给人们创造了巨大的经济效益和社会效益。随着农药的品种和使用量的不断增加,为 农业增产增收带来保障的同时,农药残留给生态环境和人类健康也带来了严重威胁,是造 成土壤农药污染的主要因素,直接或间接地危害人类的健康。久效磷有致畸、致癌、致突变 的作用。利用微生物对有机磷农药的降解性能消除其在环境中的残留,具有高效率、低成 本、无二次污染、降解彻底等优点,是修复有机磷农药污染土壤的有效途径之一。固定久效 磷降解菌是实现恢复久效磷污染环境的最有效手段之一,但是,目前还缺少用于固定久效 磷降解菌的功能材料,因此,开发用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠载体,这对于治理和 修复久效磷污染环境具有重要的意义。

CN201710635048.3公开了用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠载体。玻璃珠清洗后经5-甲基吡嗪-2-羧酰胺、5-氨基吡嗪-2-羧酸乙酯、2-吡嗪叔丁酰胺、3-氨基-2-硝基吡啶、2-氯-3-硝基-5-氟吡啶和2,5-二氯-3-溴吡啶制备的混合液改性后制备成物质B;物质B经PtCl4、AlCl3、Zn(NO3)2和Sr(NO3)2制备的混合液改性后制备成物质C;物质C经2-乙基-5-溴吡啶、5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮、2-溴喹啉和四氢吡喃-4-甲醛制备的混合液改性后得到的物质即为用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠载体。

应用二、

3-氨基-2-硝基吡啶可用于制备具有2,4,6-三取代结构的ATR激酶抑制剂。ATR的抑制可同时与放疗或化疗药物联用来协同增强效果。广泛应用的化疗药物包括抗代谢药(如吉西他滨),DNA交联剂(如顺铂、卡铂)、烷化剂(如替莫唑胺),拓扑异构酶抑制剂(如拓扑替康、伊立替康)等。肿瘤细胞在受到化疗或放疗的影响时,会较大程度上激活ATR信号通路来修复受损的DNA。因此,利用放疗或化疗药治疗癌症时,同时对ATR进行抑制,可使得癌症的治疗效果大大增强。

3-氨基-2-硝基吡啶的应用举例

参考文献

[1] CN201710635048.3用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠载体及其制备方法

[2] [中国发明] CN202010503909.4 作为ATR激酶抑制剂的2,4,6-三取代的嘧啶化合物