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132-69-4 / 盐酸苄达明的应用

背景及概述[1][2]

盐酸苄达明为解热镇痛药,国内外应用多年。而作为治疗细菌性阴道炎,国内还没有临床研究报道,但国外已普遍使用盐酸苄达明洗剂和软膏剂用于治疗细菌性阴道炎。现有的盐酸苄达明软膏剂因其选用油溶性辅料,其组成有饱和脂肪酸甘油三酯、柠檬酸、柠檬酸钠、苯甲酸等,腔道给药后与病理组织接触时间较短,药物释放较快,患者需要多次反复给药,既容易污染衣物,也给患者使用带来了诸多不便。而已上市的凝胶剂则用于治疗关节炎等;并且该凝胶剂容易在放置过程中造成pH值下降,破坏水溶性辅料羟乙基纤维素的理化性质,致使该凝胶剂在使用过程中,与皮肤组织的附着力下降,不能有效地发挥药物的治疗效果;同时由于pH值的不稳定、易波动变化等,也严重地影响了该凝胶剂的质量和用药安全。

盐酸苄达明(BenzydamineHydrochloride),别名消炎灵或炎痛静,化学名为1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐。本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。

盐酸苄达明的应用
盐酸苄达明

应用[3]

盐酸苄达明可溶片

其组成为:盐酸苄达明250g,氯化钠100g,交联羧甲基纤维素钠25g,亮氨酸40g,十二烷基硫酸钠5g,浓度为80%的乙醇水溶液30ml。

制备方法:按以下步骤:

a)、按上述配比将盐酸苄达明用浓度为80%的乙醇水溶液制软材,过20目筛制粒,于60~70℃通风干燥1小时;

b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒,再依次外加上述配比中的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、亮氨酸,混匀;

c)、测定上述混匀物的含量,计算片重,压片得成品。

盐酸苄达明栓剂

其组成为盐酸苄达明25g,混合脂肪酸甘油酯1.5kg;制成1000枚栓剂。制备方法:按以下步骤进行:

a)、将上述混合脂肪酸甘油酯1.5kg置于50~60℃水浴中熔化,再加入配比中已微粉化的原料盐酸苄达明,搅拌分散成均匀混悬液;

b)、测定所述混悬液含量,并计算分装量;

c)、待所述混悬液冷却到45℃后,填充于栓模中;

d)、待进一步冷却到栓子凝固后,取出即得产品。

盐酸苄达明凝胶剂

其组成为:每100克中含有盐酸苄达明0.5克、柠檬酸0.5克、柠檬酸钠0.8克、甘油50克、羟乙基纤维素18克、玫瑰香精1克,余量为蒸馏水。

制备方法:

a)、首先将上述配比中的柠檬酸、柠檬酸钠置于配料容器中,加水搅拌溶解后,加入配比中的盐酸苄达明,室温搅拌溶解,

b)、再依次加入配比中的甘油和羟乙基纤维素,搅拌混匀,于60~70℃温度下加热溶涨后,加水至配比量;

c)、放置6小时,加入配比中的玫瑰香精,搅拌混匀后得成品;

d)、测定所得成品的外观、pH值和含量合格后,用软管或推进器进行分装。

其成品pH值为5.54。

主要参考资料

[1]冯英凯, 王引虎, 张俊才, 张西洲, & 田亚平. (2010). 盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果. 中国药业(13), 10-11.

[2] 冯英凯, 王引虎, 张俊才, 张西洲, & 田亚平. (2010). 盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果. 中国药业(13), 14-15.

[3] 何永花, & 周后旭. (2011). 盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果分析. 内蒙古中医药, 030(011), 85-86.