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心脏无时无刻不在收缩、泵血，是一个高耗能、耗氧的器官，心脏所需的能量大部分来自于脂肪酸的氧化，少部分来自葡萄糖、乳酸等碳水化合物的氧化，二者共同维持着心肌细胞能量的供需平衡，能量代谢一旦出现微小的改变，心脏就会处于危险之中，各种心血管疾病的发生率明显升高。盐酸曲美他嗪主要通过抑制脂肪酸氧化过程中关键酶的活性，部分抑制脂肪酸氧化供能，增加葡萄糖氧化供能，使心肌细胞转向更有效地利用氧供，达到减轻心绞痛的目的，具有改善心肌能量代谢过程、减少心肌细胞损伤、对血流动力学影响小等优点，主要适用于防治心绞痛，作为辅助治疗或传统治疗药物不能耐受时的替代治疗，还适用于冠心病合并心力衰竭、冠心病合并糖尿病以及眩晕和耳鸣的辅助治疗。
盐酸曲美他嗪片（胶囊）推荐每日3次，每次1片，在三餐时服用，这是因为一方面盐酸曲美他嗪常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良等胃肠道反应，餐时服用，以食物作为间隔，可有效预防或减轻胃肠道反应，另一方面餐时服用盐酸曲美他嗪可促进吸收，有助于提高生物利用度。盐酸曲美他嗪主要通过肾脏排泄，肾功能正常或轻度损害(肌酐清除率>60ml/min)的患者不需要调整用药剂量，中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）的患者推荐剂量为每日2次，每次1片，严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)的患者应禁用盐酸曲美他嗪。盐酸曲美他嗪缓释片每日2次，每次1片，早晚餐时服用。中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者推荐剂量为每日早餐时服用1片。
常见不良反应：头晕、头痛、嗜睡、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻、皮疹、瘙痒、荨麻疹、虚弱等。
罕见不良反应：潮红、直立性低血压、心悸、心动过速等。
可能与盐酸曲美他嗪有关的不良反应：帕金森综合征、运动障碍、步态不稳、不宁腿综合征，通常在停药后可逆。此外，还有便秘、外周水肿、粒细胞缺乏、血小板减少症、血小板减少性紫癜、肝炎等。
盐酸曲美他嗪不能作为心绞痛发作时的对症治疗药物，也不适用于不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗，入院前或入院后的最初几天不宜使用。
盐酸曲美他嗪可使帕金森症状加重或诱发帕金森症状，如震颤、运动不能、肌张力亢进等，应进行检查，尤其是老年患者。
临床试验结果显示，与安慰剂相比，盐酸曲美他嗪能减少每周心绞痛的发作次数，减少硝酸甘油用量，提高运动耐量，改善生活质量，但尚需大样本量的长期临床试验证实盐酸曲美他嗪与其他抗心绞痛药在预防临床重要心血管事件方面的疗效是否相似。在安全性方面，虽然盐酸曲美他嗪不良反应少见，但应警惕其可引起帕金森综合征等运动功能障碍，目前只可作为防治心绞痛的二级用药，用于对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者的对症治疗，推荐长期服用。