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曲美他嗪(Trimetazidine)是一种治疗心绞痛的药物,已被冠以许多种商品名销售。该药物是由法国Laboratoires Servier开发和销售的第一种细胞保护性抗缺血剂。它是一种抗缺血(抗心绞痛)代谢剂,通过抑制脂肪酸代谢来改善心肌葡萄糖的利用,也称为脂肪酸氧化抑制剂。
曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢,阻止细胞内ATP水平的下降,从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转,维持细胞内环境的稳定。
曲美他嗪通过阻断长链3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的b-氧化,从而促进葡萄糖氧化。在缺血细胞中,相比于b-氧化过程,通过葡萄糖氧化获得能量需要较低的耗氧量。增强葡萄糖氧化可以优化细胞的能量过程,从而维持缺血过程中适当的能量代谢。
曲美他嗪适用于在成年人中作为附加疗法,对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。
口服,一次20mg(1片),一日3次,进餐时服用。3个月后评价治疗效果,若无治疗作用可停药。
常见副作用:头晕、头痛、嗜睡、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻、皮疹、瘙痒、荨麻疹、虚弱等。
罕见副作用:潮红、直立性低血压、心悸、心动过速等。
可能与盐酸曲美他嗪有关的副作用:帕金森综合征、运动障碍、步态不稳、不宁腿综合征,通常在停药后可逆。此外,还有便秘、外周水肿、粒细胞缺乏、血小板减少症、血小板减少性紫癜、肝炎等。