129722-12-9 / 阿立哌唑副作用

阿立哌唑是由日本OtsukaPharmaceutical公司开发的新型非典型抗精神病药，于2002年11月在美国上市，它是一种二氢喹啉酮类抗精神病药，在化学结构式和药理作用机制上，均不同于其他抗精神病药，是继第1代抗精神病药(FGA)、第2代抗精神病药(SGA)之后，对精神障碍治疗的药理作用机制具有革新性的新一代药，又称之为“第3代抗精神病药(TGA) ”。

阿立哌唑是多巴胺系统稳定剂，当多巴胺能传导低下时，增加其神经传递而改善其隐性认知和抑郁症状；而当多巴胺能传导亢进时，降低其神经传递，能够改善其阳性症状。副作用相对轻微，在临床上应用较广。

阿立哌唑主要副作用如下：

全身：常见-流感综合征、周围性水肿、胸痛、颈痛、颈强直；少见-骨盆痛、自杀倾向、面部浮肿、不适、光敏感、臂强直、颌痛、寒战、气胀、颌紧闭、腹部增大、胸部紧迫感；罕见-咽喉痛、背紧、头沉重、念珠菌病、咽喉发紧、腿强直、颈紧、美尼尔氏综合征、中暑。

心血管系统：常见-高血压、心动过速、低血压、心动过缓；少见-心悸、出血、心肌梗塞、QT间期延长、心脏停搏、心房颤动、心力衰竭、**传导阻滞、心肌缺血、静脉炎、深静脉血栓、心绞痛、期外收缩；罕见-血管迷走神经反应、心脏扩大症、心房扑动、血栓性静脉炎。

消化系统：常见-厌食、恶心和呕吐；少见-食欲增加、肠胃炎、吞咽困难、胃肠胀气、胃炎、龋齿、牙龈炎、痔疮、胃食管返流、胃肠道出血、牙周脓肿、舌浮肿、大便失禁、大肠炎、直肠出血、口腔炎、口腔溃疡、胆囊炎、粪便嵌塞、口腔念珠菌病、胆石症、嗳气、肠梗阻、消化性溃疡；罕见-食管炎、牙龈出血，舌炎、呕血、黑便、十二指肠溃疡、唇炎、肝炎、肝大、胰腺炎、肠穿孔。

内分泌系统：少见-甲状腺功能低下；罕见-甲状腺肿、甲状腺功能亢进。

血液/淋巴系统：常见-瘀斑、贫血；少见-低色素性贫血、白细胞减少症，白细胞增多、淋巴结病、血小板减少；罕见-嗜酸性细胞增多、血小板增多、巨幼细胞性贫血。

代谢和营养性障碍：常见-体重减轻、肌酸磷酸激酶增多；少见-脱水、水肿、高胆固醇血症、高血糖、低血钾、尿糖增高、谷丙转氨酶增加、高血脂、低血糖、口渴、尿素氮增加、低血钠、谷草转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、缺铁性贫血、肌酐增加、胆红素血症、乳酸脱氢酶增加、肥胖；罕见-高血钾、痛风、高血钠、紫绀、高尿酸血症、低血糖反应。

肌肉骨骼系统：常见-肌肉痛性痉挛；少见-关节痛、骨痛、肌无力、关节炎、关节病、肌肉无力、痉挛、滑囊炎；罕见-横纹肌溶解、肌腱炎、腱鞘炎、风湿性关节炎、肌病。

神经系统：常见-抑郁、神经过敏、唾液分泌增多、敌意、自杀念头、躁狂反应、异常步态、混乱、齿轮样强直；少见-肌张力障碍、痉挛、注意力受损、感觉异常、血管舒张、感觉迟钝、四肢震颤、阳痿、运动迟缓、性欲降低、惊恐发作、淡漠、运动障碍、嗜睡、眩晕、发音困难、迟发性运动障碍、共济失调、记忆损害、昏迷、性欲增强、健忘、脑血管意外、活动过度、人格解体、运动功能减退、静坐不能、肌阵挛、烦躁不安、神经病变、反射增强、思维缓慢、运动过度、感觉过敏、张力减退、动眼危象；罕见-谵妄、欣快、颊舌综合征、运动不能、情感迟钝、意识降低、运动失调、脑缺血、反射减弱、强迫性思维、颅内出血。

呼吸系统：常见-呼吸困难、肺炎；少见-哮喘、鼻出血、呃逆（打嗝）、喉炎、罕见-咯血、吸入性肺炎、痰多、鼻腔干燥、肺水肿、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暂停。

皮肤及附件：常见-皮肤干燥、瘙痒、出汗、皮肤溃疡；少见-痤疮、水泡大疱疹、湿疹、脱发、牛皮癣、脂溢性皮炎；罕见-斑丘疹、脱落性皮炎、风疹。

特殊感觉系统：常见-结膜炎、耳痛；少见-眼干、眼痛、耳鸣、中耳炎、白内障、味觉改变、睑炎；罕见-流泪增加、频繁眨眼、外耳炎、弱视、耳聋、复视、眼出血、畏光。

泌尿生殖系统：常见-尿流中断；少见-膀胱炎、尿频、白带增多、尿潴留、血尿、排尿困难、停经、异常射精、阴道出血、念珠菌性阴道炎、肾脏衰竭、子宫出血、月经过多、蛋白尿、肾结石、夜尿过多、多尿、尿急；罕见-乳房疼痛、宫颈炎、女性泌乳、性高潮缺乏、尿道灼热，糖尿、男子女性型乳房、尿结石、阴茎异常勃起。

戒断反应
患者，女性,34 岁,农民,体格及实验室检查未见明显异常,诊断为偏执型精神分裂症。入院后给予阿立哌唑10mg/d,第3天起增至20mg/d,病情无明显改变。于入院第20天加至30mg/d后一直持续此剂量治疗,因病情好转不明显,考虑换用其他药物治疗,于入院后第59天减阿立哌唑至10mg/d,次日下午5时患者突然出现意识模糊,定向力差,寻衣摸床,烦躁不安,言语杂乱,经停药及对症治疗3天后患者意识转清。

另一患者，男性,35岁, 体格及实验室检查未见明显异常,诊断为偏执型精神分裂症。入院后给予阿立哌唑10mg/d治疗,1周后增至15mg/d,症状改善,停阿立哌唑改为氯氮平25mg/d,3天后患者出现意识不清,定向力差,走路不稳,言语模糊不清,行为动作乱, 寻衣摸床等症状。经停药及对症治疗2天后,患者意识恢复正常。