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克伦特罗（clenbuterol，CL）或者盐酸克伦特罗，其化学名称为α－［（叔丁氨基）甲基］－4－氨基－3,5－二氯苯甲醇，又称氨双氯喘、克喘素、氨哮素，是一种选择性β2受体激动剂，与广泛分布于呼吸道细胞膜上的β2受体结合，导致受体构型改变，激活腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，促使胞浆中游离钙浓度下降，钾通道开放，引起平滑肌松弛。临床上主要作为支气管解痉药物，对支气管哮喘和伴有可逆性气道阻塞的慢性支气管炎均有良好效果。
克伦特罗无臭，味微苦，性状为白色或类白色的结晶粉末，熔点172-175℃，易溶于乙醇、甲醇、水，微溶于氯仿，不溶于乙醚和苯。
克伦特罗是一种选择性β2受体激动剂，与广泛分布于呼吸道细胞膜上的β2受体结合，导致受体构型改变，激活腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，促使胞浆中游离钙浓度下降，钾通道开放，引起平滑肌松弛。临床上主要作为支气管解痉药物，对支气管哮喘和伴有可逆性气道阻塞的慢性支气管炎均有良好效果。它的药理作用强，松弛支气管平滑肌的作用是常用解痉平喘药物—沙丁胺醇的100倍，口服后在胃肠道迅速吸收，且吸收完全，几乎达100%，成人口服治疗剂量仅为30μg/d～40μg/d。口服效果是特布他林的170倍，对心率和血压的影响不明显。
除松弛支气管平滑肌外，克伦特罗也激动机体其它部位的β2受体，如血管平滑肌、骨骼肌和子宫等。克伦特罗通过作用于骨骼肌β2受体，引起肌肉中cAMP和乳酸浓度快速升高，肌糖原浓度下降，加快肌肉蛋白质的合成速度，长期连续使用能增加肌肉体积和体重。给猪食用，能提高猪肉的瘦肉率。但是必须严肃地指出：这根本不是克伦特罗的药理作用，因为如果要真正起到“瘦肉”的效果，其使用剂量为解痉平喘作用时治疗剂量的数十倍，可导致猪和食用者致病，并产生严重症状。
八十年代初人们发现在养猪、养牛时每天使用克伦特罗1000～3000μg可明显提高饲料的利用率和瘦肉率。机理是高剂量克伦特罗通过作用于骨骼肌的β2肾上腺受体,引起肌肉中环磷酸腺苷和乳酸浓度的快速升高,肌糖元浓度下降,加快肌肉蛋白质的合成速度,长期连续使用能增加肌肉体积、增加体重。对心肌和后肢肌肉影响最明显,使左心室、比目鱼肌和深浅腓肠肌肌纤维显著性增大。但在猪等肉用牲畜中投喂克伦特罗,即使是屠宰前7天停药,肝、肺中仍可检出较高浓度的克伦特罗。肉中的克伦特罗可使人体出现多种毒副作用,导致体内聚胺浓度升高而继发心脏肥大。一次性摄入克伦特罗的量过大,可迅速造成心率过速,对原有心律失常的病人更易发生心脏反应,严重时可出现心肌梗死。同时,由于激活了Na+-K+?ATP酶,使K+进入细胞内引起血钾降低,低血钾症,从而导致心律失常。克伦特罗通过增加肌糖原的分解,引起血乳酸、丙酮酸升高,并可出现酮体。容易引起糖尿病人代谢紊乱,导致酮症酸中毒或乳酸中毒。大鼠毒理试验表明,每天每公斤体重使用2000μg的高剂量克伦特罗,可极大地降低体内牛磺酸的贮备,使肌纤维受损。此外,克伦特罗对生殖系统的影响可表现为降低子宫重量、增强子宫和阴道粘膜上皮细胞的分泌功能。
克伦特罗部分在肝中降解,部分以原形从尿中排出,停药后若干天其对蛋白质、脂肪代谢的作用即消失。因此克伦特罗作为营养重新调配剂常常采用混饲给药,以1-3mg/kg饲料饲养猪1-3月,会造成药物蓄积,主要蓄积于眼组织、毛发、视网膜、肺、肝、肾、脾、肌肉或脂肪。用药1d内克伦特罗可出现在尿及身体各器官中,在肝脏中可保留数天,但在视网膜组织中至少可保留5个月。克伦特罗在血中含量很低,而在尿中含量很高,人口服治疗量20-40μg,在血中浓度低于0.15ng/mL,而尿中最高浓度10-20ng/mL,48h后尿中浓度下降至1-2ng/mL。该药化学结构稳定,有极强的热稳定性和生化稳定性,在动物体内不易破坏分解,以原形排出体外,残留时间长含该药残留的肉经过126℃油煎5min,只破坏一半的残留量。肉猪后期饲喂瘦肉精在体内残留量高,且易导致发生跋行,运动量加大还会造成死亡屠宰后肌肉松软、苍白。
克伦特罗口服和注射均易被吸收,在对人、狗、兔、鼠和鸵鸟的研究中发现体内吸收20-40min后,CL就可在血液中检测出来,并在2-3h后达到最大浓度。有报道对牛施用5μg/kg克伦特罗,首次剂量后2-9h血药浓度达到峰值0.5ng/mL,连续服用两周后血药浓度达到1.1ng/mL,这种血药浓度的双峰值现象,说明克伦特罗在动物体内具有时间性积累。每天对牛施用10μg/kg体重,连续10d后血药浓度达到最大,说明CL在动物体内残留具有积累性。以1mg/kg CL剂量连续喂养肉鸡14d,血药浓度可达1.2ng/mL。通过14C标记CL示踪,发现在机体内吸收相当迅速,分布广泛,见表1。在奶牛和哺乳期妇女的乳汁中同样可以检测到CL的残留情况。对奶牛施用10μg/kg CL时,牛奶中CL浓度可达5.5-22.5ng/mL,施用5μg/kgCL时牛奶中CL浓度为3-9ng/mL。
表1为CL在动物体内代谢
1.分光光度法
由于操作简便、灵敏度较高，分光光度法广泛应用于药物的制剂分析中。克伦特罗与溴麝香草酚蓝(BTB)能形成稳定的离子对，可以用苯提取后比色测定。此种方法准确、简单易行，在其含量达20μg/ml时即可定量。此法适用于常规片剂的分析，回收率可达(99.16±0.37)%(n=5)。如首先将克伦特罗重氮化后，除去过量的亚硝酸，再与盐酸萘基乙二胺偶合，呈色物与已知含量的对照品溶液在波长500nm处测吸收度并计算供试品中克伦特罗的含量。由于克伦特罗在生物样品中含量甚微，分光光度法检测限过高，达不到残留分析要求，因此，该法目前只限于克伦特罗药品本身的常规分析。
2.免疫分析法(IA)
（1）酶联免疫分析法(简称酶免法，EIA)
酶免法中应用最为广泛的是酶联免疫吸附法(ELISA)。国内陈继明等用此法检测了饲料、尿样与脏器中克伦特罗含量,检测范围为15.6μg/ml～1.90ng/ml；回收率多在85%。该法中抗血清与肾上腺素和去甲肾上腺素无交叉反应，仅对塞曼特罗和沙丁胺醇分别有10%和12.5%的交叉反应。检测结果有较好的稳定性和较高的标准回归曲线，与用HPLC检测结果大体一致。另外孔科也用该法检测了猪肝中克伦特罗残留，检测线性范围0.13～5.3ng/ml，检测限0.13ng/ml，回收率大于70%，变异系数小于20%,认为该法是一种较简便可靠的快速检测方法。
（2）放射免疫分析法(简称放免法，RIA)
如利用14C标记克伦特罗，连续饲喂猪7d，停药后测定不同时间段总放射量和克伦特罗放射量，从而检测猪可食性组织中克伦特罗及其衍生物残留,总回收率为(94.2±6.5)%，0d停药后肝、肾中总放射量均为286μg/kg，脂肪组织、骨骼肌中均为19μg/kg;7d停药后肝中总放射量为15μg/kg，此时肝、肺中克伦特罗残留量仍分别为欧盟最高允许残留限量(0.5μg/kg)的4.6倍和2.4倍。放免法检测克伦特罗残留具有很好的特异性和高度灵敏度。但由于对条件要求比较苛刻且放射性同位素对工作人员有一定伤害，因而限制了该法的广泛应用。
（3）荧光免疫分析法(简称荧免法，FIA)
荧免法同放免法相比，克服了放免法中的核辐射缺点。利用单抗技术与荧免分析技术检测了克伦特罗在牛尿中的残留,检测线性范围10~105pg，检测限10pg。与色谱法相比，荧免法检测药物残留具有特异性高，稳定性好，对样品处理要求比较简单及一次可检测多个样品等优点。缺点是对温度的强烈依赖性和荧光强度取决于激发波长，因此在药物分析方面应用较少。
3.高效液相色谱法(HPLC)
高效液相色谱法具有专属性好、选择性高和灵敏性高等优点，适合于微量克伦特罗检测。杨珊瑛应用反相离子对HPLC法测定情安喘定片中微量克伦特罗，线性范围在4～26μg之间，r=0.9998，平均回收率达92.78%，RSD(n=5)为0.80%。
4.联用技术分析法
（1）液相色谱-质谱法(LC-MS)
（2）气相色谱-质谱(GC-MS)
（3）高效液相色谱-酶联免疫分析法(HPLC/EIA)
（4）免疫亲和层析-酶免疫法(IAC-EIA)
（5）低温捕获气相色谱-傅立叶转换红外分析法(CTGC-FTIR)
临床上主要用于防治支气管痉挛，人、畜支气管哮喘和喘息型慢性支气管炎，对神经、骨骼、泌尿、生殖、呼吸等系统疾病的治疗也能起到良好的效果，因此作为平喘药在医学应用。
作为一种肾上腺类神经兴奋剂，克伦特罗对心脏起正性肌力作用，引起心脏收缩力增加，正常剂量毒副反应轻微。而一次性大量服用，则会引起明显的毒副反应，β2受体广泛分布于心脏、骨骼肌等部位，引起心动过速、心律失常、血压升高等，心电图提示ST段下移和T波振幅下降，同时引起四肢、面颈部骨骼肌震颤，头晕、恶心、呕吐，甚至不能站立，严重者可发生室上性心动过速和心房颤动。大剂量的克伦特罗才具有增加肌肉体积的作用，食用含瘦肉精的肉制品后，很容易发生中毒症状，因为克伦特罗的化学性质稳定，加热到172℃才分解，而一般的烹煮加热方法不能破坏其成分。
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